芳香氮芥Schiff堿類化合物的合成及其生理活性研究.pdf

1、氮芥類化合物是臨床上常用的抗腫瘤藥物，對各種腫瘤細胞都有強烈的殺滅作用。作為一種烷化劑，氮芥類化合物不僅能夠抑制和毒害增生活躍的腫瘤細胞，同時也會抑制其它增生較快的正常細胞，因而會產(chǎn)生許多嚴重的毒副作用；另外，氮芥還具有免疫抑制作用，能夠降低機體的防御功能，從而使細菌病毒等趁虛而入引起各種感染。因此，對氮芥類化合物進行結構修飾，合成低毒副作用甚至無毒副作用的新型氮芥類化合物已成為抗腫瘤藥物研發(fā)的重要途徑。本實驗以研究開發(fā)新的具有較強抗腫

2、瘤活性、較低毒副作用的抗癌藥物為目的，用具有殺菌、抗病毒、抗腫瘤等生物活性的schifr堿對氮芥進行結構修飾，期望能在一定程度上降低氮芥的毒副作用，提高其治療指數(shù)，同時在一定程度上降低病人因化療后免疫能力下降而導致感染的風險。為此本實驗設計并合成了16個新型的芳香氮芥schifr堿類化合物。本論文的具體內(nèi)容如下：
　　 1.綜述了氮芥和schifr堿兩類化合物作為抗腫瘤、抗菌藥物的起源、分類、作用機制及其合成、應用等方面的研究現(xiàn)

3、狀和發(fā)展趨勢。
　　 2.利用對氨基苯氮芥與各種芳香醛反應合成了16個未見報道的芳香氮芥schifr堿類化合物。
　　 3.用IR、1H NMR、Ms對所合成的化合物進行了結構表征。
　　 4.探討了反應溫度、反應時間、物料比及反應物的結構對產(chǎn)率的影響，通過實驗優(yōu)化并確定了最佳反應條件。
　　 5.用濾紙片法對所合成的芳香氮芥schiff堿類化合物進行了體外抗菌活性研究。
　　 6.用SRB法、M