版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進(jìn)行舉報或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡介
1、和厚樸酚(honokiol)是從厚樸根皮和枝皮中提取分離的一種含烯丙基側(cè)鏈的聯(lián)苯二酚,具有多種的藥理活性,例如抗氧化、抗炎、抗腫瘤、抗焦慮、抗HIV以及抗血管生成等。尤其是和厚樸酚在抗腫瘤作用方面,表現(xiàn)出抑制腫瘤細(xì)胞增殖,防止腫瘤細(xì)胞對周圍組織的浸潤,干擾腫瘤細(xì)胞的新陳代謝和腫瘤組織的血管生成,還可以起到腫瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡,因此和厚樸酚的抗腫瘤活性近年來備受關(guān)注,對其的SAR(構(gòu)效關(guān)系)的研究也多見報道。
本論文從研究和厚樸
2、酚的SAR出發(fā),合成了一系列結(jié)構(gòu)不同的類似物,通過比對活性之間的差異,初步闡明了影響和厚樸酚發(fā)揮抗人肝癌細(xì)胞Bel-7402增殖活性的主要因素,即結(jié)構(gòu)片段鄰烯丙基酚;接下來選取四個天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物即4,4-二羥基查耳酮(6a)、大豆苷元(7a)、白藜蘆醇(8a)和己烯雌酚(9a),在每一個分子的結(jié)構(gòu)上通過酚羥基的O烯丙基化、克萊森重排反應(yīng),合成新的化合物6b,7b,8b-d,9b,構(gòu)建出鄰烯丙基酚的結(jié)構(gòu)片段來。同時,測試這些新化合物
3、對人肝癌細(xì)胞Bel-7402增殖的抑制作用。結(jié)果顯示,與它們的母化合物相比,在酚羥基的鄰位引入烯丙基后,能顯著增強(qiáng)其抑制Bel-7402癌細(xì)胞增殖的作用;選取其他腫瘤細(xì)胞株作為測試細(xì)胞,如人鼻咽癌細(xì)胞CNE2、宮頸癌細(xì)胞HeLa和人纖維肉瘤細(xì)胞HT1080,都顯示出與抑制Bel-7402癌細(xì)胞相似的作用趨勢,在100μM時,8b對CNE2和HT1080細(xì)胞的抑制率分別達(dá)到88.9±1.6%和66.6±1.7%,而且6b和9b對CNE2細(xì)
4、胞也表現(xiàn)出較好的抑制活性來,抑制率分別為74.7±4.6% and102.7±0.9%.。此外,在此研究的基礎(chǔ)上,我們還對姜黃素的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了進(jìn)一步的研究,通過結(jié)構(gòu)修飾與改造,得到了抗腫瘤活性與姜黃素相當(dāng)、甚至是好于姜黃素的新化合物10b,這種趨勢在較高濃度下(>50μM)體現(xiàn)的較為明顯。
因此,本論文進(jìn)一步澄清和厚樸酚體現(xiàn)抗腫瘤活性所必須的分子片段,揭示了化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性之間的作用規(guī)律,同時以此發(fā)現(xiàn)為基礎(chǔ),從一系列天然產(chǎn)
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 北豆根細(xì)胞毒活性譜效關(guān)系研究.pdf
- 厚樸皮中厚樸酚與和厚樸酚分離與純化方法的研究.pdf
- 厚樸酚、和厚樸酚衍生物的合成及其抗氧化活性研究.pdf
- 厚樸酚與和厚樸酚抑制人降鈣素聚集作用的研究.pdf
- 和厚樸酚的合成研究.pdf
- 鄰烯丙基酚-己二胺型苯并噁嗪的制備與性能研究.pdf
- 98%純度厚樸酚、和厚樸酚工業(yè)生產(chǎn)工藝研究.pdf
- 傳統(tǒng)中藥厚樸主要成分厚樸酚與和厚樸酚的微生物轉(zhuǎn)化.pdf
- 厚樸酚及和厚樸酚的ESI-MS裂解規(guī)律和其體外代謝物的鑒定.pdf
- 和厚樸酚保護(hù)腎組織細(xì)胞的作用及機(jī)制研究.pdf
- 厚樸酚的合成研究.pdf
- 電化學(xué)測定食品中蘇丹紅及中藥中和厚樸酚與厚樸酚的研究.pdf
- 鄰烯丙基酚-二氨基二苯砜型苯并噁嗪的合成與性能研究.pdf
- 鄰烯丙基酚-二氨基二苯醚型苯并噁嗪的合成與性能研究.pdf
- 和厚樸酚誘導(dǎo)細(xì)胞程序性壞死的機(jī)制研究.pdf
- 冬凌草甲素結(jié)構(gòu)修飾和細(xì)胞毒活性評價.pdf
- 高速逆流色譜大規(guī)模純化和厚樸酚及應(yīng)用SILAC技術(shù)研究和厚樸酚治療HepG2細(xì)胞作用機(jī)理.pdf
- PHA對CIK細(xì)胞增殖和細(xì)胞毒活性影響的研究.pdf
- 厚樸酚及其衍生物的合成、結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的研究.pdf
- 多酚類抗氧化性電化學(xué)研究及構(gòu)效關(guān)系.pdf
評論
0/150
提交評論