厚樸酚的合成研究.pdf

1、厚樸酚是我國(guó)傳統(tǒng)中藥材厚樸的主要有效成分之一，它具有抗氧化、鎮(zhèn)靜中樞神經(jīng)系統(tǒng)、肌肉松弛、抗?jié)兊人幚碜饔茫钚燥@著，應(yīng)用前景廣闊。目前，人們對(duì)厚樸的關(guān)注主要集中于藥理、栽培、鑒定以及植化研究，對(duì)厚樸中酚類物質(zhì)合成方法的研究報(bào)道較少且產(chǎn)率不高，因此，對(duì)厚樸酚的合成進(jìn)行研究，研發(fā)一條高產(chǎn)率低成本的工藝路線并探索適合的工業(yè)化生產(chǎn)方式顯得尤為重要。 本論文首次以廉價(jià)易得的苯甲醚為起始原料，經(jīng)過(guò)氧化溴代反應(yīng)，格氏及烯丙基偶合反應(yīng)，去甲基反

2、應(yīng)和氧化偶聯(lián)反應(yīng)等步驟合成得到了目標(biāo)化合物厚樸酚。與文獻(xiàn)報(bào)道的合成路線相比，該路線簡(jiǎn)化了實(shí)驗(yàn)步驟，避免了報(bào)道中出現(xiàn)的合成、中間產(chǎn)物的分離和最終產(chǎn)品的純化過(guò)程中產(chǎn)率低以及純度不高的問(wèn)題。同時(shí)，對(duì)各步反應(yīng)的條件進(jìn)行了優(yōu)化。 各步反應(yīng)比較適宜的工藝條件(用量比，反應(yīng)溫度，反應(yīng)時(shí)間，產(chǎn)率)分別為：氧化溴代反應(yīng)(苯甲醚、溴化鉀、雙氧水、鉬酸銨的摩爾比為1:1.1:1.1:0.013，室溫，40分鐘，98％)；格氏及烯丙基偶合反應(yīng)(對(duì)溴苯甲