厚樸酚的合成研究.pdf

1、厚樸酚是我國傳統(tǒng)中藥材厚樸的主要有效成分之一，它具有抗氧化、鎮(zhèn)靜中樞神經系統(tǒng)、肌肉松弛、抗?jié)兊人幚碜饔?，活性顯著，應用前景廣闊。目前，人們對厚樸的關注主要集中于藥理、栽培、鑒定以及植化研究，對厚樸中酚類物質合成方法的研究報道較少且產率不高，因此，對厚樸酚的合成進行研究，研發(fā)一條高產率低成本的工藝路線并探索適合的工業(yè)化生產方式顯得尤為重要。 本論文首次以廉價易得的苯甲醚為起始原料，經過氧化溴代反應，格氏及烯丙基偶合反應，去甲基反

2、應和氧化偶聯(lián)反應等步驟合成得到了目標化合物厚樸酚。與文獻報道的合成路線相比，該路線簡化了實驗步驟，避免了報道中出現(xiàn)的合成、中間產物的分離和最終產品的純化過程中產率低以及純度不高的問題。同時，對各步反應的條件進行了優(yōu)化。 各步反應比較適宜的工藝條件(用量比，反應溫度，反應時間，產率)分別為：氧化溴代反應(苯甲醚、溴化鉀、雙氧水、鉬酸銨的摩爾比為1:1.1:1.1:0.013，室溫，40分鐘，98％)；格氏及烯丙基偶合反應(對溴苯甲