普拉格雷中間體的合成研究.pdf

1、近年來，心血管疾病發(fā)病率呈上升趨勢，已嚴重危害人類健康，是當前導致殘疾和死亡的首要因素，而血小板抑制劑可有效改善和預防心血管疾病，因此血小板抑制劑的研究已成為心血管疾病治療的熱點。普拉格雷，英文名稱為Prasugrel，是由日本第一制藥三共公司和美國禮來共同開發(fā)的用于治療動脈粥樣硬化疾病和急性冠狀動脈綜合癥的新一代口服抗血栓藥物。普拉格雷作為新一代抗血栓藥物，口服生物利用度高，起效快，可以避免負荷劑量給藥。本論文主要包括以下三個方面的內

2、容：
　　1.論文的第一章主要對普拉格雷的產生、發(fā)展、制備及其在對治療心腦血管疾病的重要性作了詳細的總述。
　　2.本章通過比較和分析文獻中普拉格雷中間體的合成方法，設計了一條簡單易行的合成路線：以鄰氟苯甲醛為初始原料，先與氯仿、氫氧化鈉反應得到鄰氟扁桃酸，再經酯化、甲氧基甲基氯保護后水解得到2-（2-氟苯基）-2-（甲氧甲氧基）乙酸，然后經酰胺化、格氏反應、脫保護后得到關鍵中間體1-環(huán)丙基-2-（2-氟苯基）-2-羥基乙酮