普拉格雷中間體的合成研究.pdf

1、近年來，心血管疾病發(fā)病率呈上升趨勢，已嚴(yán)重危害人類健康，是當(dāng)前導(dǎo)致殘疾和死亡的首要因素，而血小板抑制劑可有效改善和預(yù)防心血管疾病，因此血小板抑制劑的研究已成為心血管疾病治療的熱點(diǎn)。普拉格雷，英文名稱為Prasugrel，是由日本第一制藥三共公司和美國禮來共同開發(fā)的用于治療動(dòng)脈粥樣硬化疾病和急性冠狀動(dòng)脈綜合癥的新一代口服抗血栓藥物。普拉格雷作為新一代抗血栓藥物，口服生物利用度高，起效快，可以避免負(fù)荷劑量給藥。本論文主要包括以下三個(gè)方面的內(nèi)

2、容：
　　1.論文的第一章主要對普拉格雷的產(chǎn)生、發(fā)展、制備及其在對治療心腦血管疾病的重要性作了詳細(xì)的總述。
　　2.本章通過比較和分析文獻(xiàn)中普拉格雷中間體的合成方法，設(shè)計(jì)了一條簡單易行的合成路線：以鄰氟苯甲醛為初始原料，先與氯仿、氫氧化鈉反應(yīng)得到鄰氟扁桃酸，再經(jīng)酯化、甲氧基甲基氯保護(hù)后水解得到2-（2-氟苯基）-2-（甲氧甲氧基）乙酸，然后經(jīng)酰胺化、格氏反應(yīng)、脫保護(hù)后得到關(guān)鍵中間體1-環(huán)丙基-2-（2-氟苯基）-2-羥基乙酮