羅紅霉素的合成方法研究.pdf

1、羅紅霉素對酸穩(wěn)定，是目前臨床上使用廣泛、療效優(yōu)良的新型紅霉素產(chǎn)品。合成它需要兩步，第一步：紅霉素或硫氰酸紅霉素與鹽酸羥胺在酸性條件下轉化為紅霉素肟；第二步：紅霉素肟與甲氧基乙氧基甲基氯在堿性條件下反應生成羅紅霉素。其中紅霉素肟不僅是合成羅紅霉素的中間體，也是合成克拉霉素、阿奇霉素、地紅霉素等的通用中間體。本文用價格低廉的硫氰酸紅霉素為原料通過對合成紅霉素肟不同方法的篩選和改進設計出一種新的合成方法，并對其進行工藝條件的優(yōu)化。運用自制的紅

2、霉素肟和甲氧乙氧甲基氯合成出羅紅霉素，對其合成工藝的條件做了適當?shù)膬?yōu)化。主要工作如下：1通過對三種合成紅霉素肟方法的研究(包括自己設計出的合成方法)的比較研究，得出預先從鹽酸羥胺、硫氰酸紅霉素中游離出羥胺和紅霉素，然后在已調節(jié)好酸性的條件下混合兩種游離物質，進而在一定反應條件下合成紅霉素肟的工藝是可行且具有經(jīng)濟效益的。 2優(yōu)化了合成紅霉素肟新方法的工藝條件，得到最佳條件為：反應體系pH為6.7左右，反應溫度58～60℃，反應時間