天麻素納米脂質(zhì)體和納米微球的制備研究.pdf

1、天麻(GastrodiaelataBI.)是我國(guó)名貴中藥材之一，為蘭科植物的干燥塊莖。主要用于治療眩暈眼黑、頭風(fēng)頭痛、肢體麻木、半身不遂、語(yǔ)言蹇澀、小兒驚癇動(dòng)風(fēng)等?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究證明：天麻有鎮(zhèn)靜、抗驚厥、鎮(zhèn)痛、抗炎作用；有抗衰老、改善學(xué)習(xí)記憶的作用；對(duì)高級(jí)神經(jīng)中樞及心血管均有不同的作用，引起了人們的關(guān)注。目前，國(guó)內(nèi)研究主要集中在天麻素的提取分離和含量測(cè)定上，對(duì)其劑型研究甚少。本文著重對(duì)天麻素新劑型的制備工藝進(jìn)行研究，旨在能為天麻原藥的新

2、劑型開(kāi)發(fā)提供參考依據(jù)。此外，本文還建立了一種簡(jiǎn)便、快速測(cè)定天麻中天麻素的方法。 本文主要工作包括：建立了簡(jiǎn)便、快速測(cè)定天麻中天麻素的方法，并通過(guò)廣泛采用的高效液相色譜法(HighPerformanceLiquidChromatography,HPLC)對(duì)結(jié)果進(jìn)行驗(yàn)證，在此基礎(chǔ)上，對(duì)天麻素的提取工藝進(jìn)行優(yōu)化；采用“薄膜蒸發(fā)法”制備了天麻素納米脂質(zhì)體，對(duì)所得脂質(zhì)體進(jìn)行了多指標(biāo)的質(zhì)量表征；采用“溶劑揮發(fā)-復(fù)乳法”制備了天麻素納米微球，

3、對(duì)所得微球進(jìn)行多指標(biāo)質(zhì)量表征；優(yōu)化了制備脂質(zhì)體和微球的制備工藝。得到如下結(jié)果： 建立了“紫外分光光度法(UltravioletSpectrophotometry,UV)”測(cè)定天麻素的方法。結(jié)果顯示UV吸光度值精密度RSD為0.41％，UV測(cè)定結(jié)果重復(fù)性RSD為0.75％，UV測(cè)定結(jié)果穩(wěn)定性RSD為0.28％，UV含量測(cè)定平均結(jié)果為0.523％。經(jīng)HPLC法對(duì)結(jié)果進(jìn)行驗(yàn)證，表明兩者之間并無(wú)顯著性差異(P>0.05)。 在此

4、基礎(chǔ)上，對(duì)天麻素的提取工藝進(jìn)行優(yōu)化，正交試驗(yàn)表明最佳提取條件為：甲醇濃度70％，提取時(shí)間3h，提取溫度70℃，在此條件下，天麻素的提取率為0.49％，回收率為96.34％。 采用“薄膜蒸發(fā)法”制備了天麻素納米脂質(zhì)體，建立了包封率的測(cè)定方法；通過(guò)正交試驗(yàn)優(yōu)化制備工藝，最佳條件為：卵磷脂/膽固醇比為4:1，油水相體積比為3:1，超聲時(shí)間為60min。驗(yàn)證試驗(yàn)表明在此條件下脂質(zhì)體的包封率為60.65％，RSD為2.31％。經(jīng)包封率測(cè)定

5、、形態(tài)觀察、穩(wěn)定性等實(shí)驗(yàn)表明，所制備的脂質(zhì)體穩(wěn)定性良好。 采用“溶劑揮發(fā)-復(fù)乳法”制備了天麻素-聚乳酸-明膠復(fù)合納米微球，以包封率為指標(biāo)通過(guò)均勻?qū)嶒?yàn)優(yōu)化制備工藝，最佳條件為:油水相體積比1:1、明膠濃度3％、甲醛用量10mL、投藥比1:6，回歸方程： Y1=80.8187-23.5317X1+5.8281X2-1.1745X3+24.1829X4。 以載藥量為指標(biāo)通過(guò)均勻?qū)嶒?yàn)優(yōu)化制備工藝，最佳條件為:油水相體積比