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文檔簡介
1、卓倫(卡培他濱)簡明處方資料,【適應癥】:結直腸癌:- 輔助化療:卡培他濱適用于Dukes’C期、原發(fā)腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。 - 一線治療:卡培他濱單藥或與奧沙利鉑聯(lián)合(XELOX)適用于轉移性結直腸癌的一線治療。 乳腺癌:- 單藥化療:卡培他濱單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或對紫杉醇耐藥和不能再使用蒽環(huán)類藥物治療的轉移性乳腺癌患者。- 聯(lián)合化療:卡培他濱可與
2、多西他賽聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉移性乳腺癌。胃癌:卡培他濱適用于不能手術的晚期或者轉移性胃癌的一線治療?!景b】 :鋁塑包裝,500mg:12片/盒,1950 1960 1970 1980 1990 2000,,5-FUHeidelberger 1957,Tegafur1967合
3、成,,UFT(二劑組方)1984合成,加入尿嘧啶,減少5-Fu滅活,,S-1(三劑組方)93年合成99年日本批準,,Capecitabine1992年合成1998 FDA年批準,,Furtulon 1976合成,通過嘧啶核苷磷酸化酶轉換成5-FU,,5-FU IVRoche, 1962,腫瘤選擇性口服,腫瘤內激活/口服,靜脈,非腫瘤選擇性口服,,,,口服氟尿嘧啶的發(fā)展歷程,,,,,,,,卡培他濱作用機制顯示其具有靶向選擇作
4、用,小 腸,肝臟,卡培他濱,5'-DFCR,5'-DFUR,CyD,5'-DFCR,5'-DFUR,5-FU,腫瘤 >> 正常組織,CyD,CE,,,,,,,,胸苷磷酸化酶(TP),卡培他濱,5‘-DFCR = 5’-脫氧氟胞苷;5‘-DFUR = 5-脫氧氟尿苷;CyD =胞嘧啶脫氨酶; CE =羧酸脂酶,卡培他濱藥代動力學曲線 -卡培他濱的腫瘤靶向機制不會形成高濃度的血漿5FU池
5、,抗腫瘤活性高,毒性低,,卡培他濱,,5’-脫氧-5-氟胞苷 5’-脫氧-5-氟尿苷,,Reigner B, et al. Clin pharmacokinet 2001;40:85,,口服,胸苷磷酸化酶,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,2824201612840,5-FU比值,腫瘤灶鄰近組織健康組織腫瘤灶,卡培他濱 5-FU1,1Kovach JS, Beart RW Jr. Invest New Dru
6、gs 1989;7:13–25,卡培他濱對腫瘤具有靶向選擇作用,有效降低正常組織的5-FU濃度。,口服卡培他濱與靜脈注射5-FU血藥濃度對比,卡培他濱產(chǎn)品篇總結,靶向選擇:卡培他濱通過三步酶聯(lián)反應在腫瘤細胞內激活形成5-FU,能更精準的殺滅腫瘤細胞; 高效:活性產(chǎn)物5-FU在腫瘤組織富集,能更有效的殺傷腫瘤細胞,有效降低血液和正常組織的5-FU濃度。低毒:卡培他濱本身無毒性,其中間產(chǎn)物低毒,正常劑量下對人體無副作用。,臨床篇,放療可
7、上調TP酶活性;放療與卡培他濱聯(lián)合應用可協(xié)同增效;放療聯(lián)合卡培他濱不良反應更低,患者更容易耐受。,,Das P,Wolff RA, Abbruzzese JL, Concurrent capecitabine and upper abdominal radiation therapy is well tolerated.[J]Radiat Oncol2006 Oct 24;1:41,卡培他濱聯(lián)合放療的理論基礎,局部晚期胰腺癌;直腸
8、癌輔助、新輔助治療: T3-4或N1-2距肛緣≤12cm直腸癌,推薦術前新輔助放化療,如術前未行新輔助放療,建議輔助放化療;局限性食管癌術前治療;局限性胃癌術后或圍手術期;晚期胃癌卡培他濱聯(lián)合化放療;晚期乳腺癌;,CAP聯(lián)合放療指南適應征,胃癌、結直腸癌術后輔助化療臨床應用,卡培他濱是結直腸癌術后輔助化療金標準,NCCN指南推薦結直腸癌輔助化療一線方案mFOLFOX6:簡化的雙周5-FU/LV :卡培他濱+放療
9、:卡培他濱單藥:CapeOX:卡培他濱+奧沙利鉑FLOX:,直腸放化療,NCCN推薦胃癌化療方案,卡培他濱是胃癌術后輔助化療的標準方案 術前放化療、術后輔助化療一線方案:卡培他濱聯(lián)合放療紫杉醇+卡鉑順鉑+氟尿嘧啶類(5-Fu或卡培他濱):ECF方案(表柔比星+順鉑+ 5-Fu ):ECF改良方案(表柔比星+奧沙利鉑+ 卡培他濱)奧沙利鉑+氟尿嘧啶類(5-Fu /卡培他濱) :,胃癌,,局部三維適形放療,DT 45
10、Gy/25次,并在放射治療第l d,給予卡培他濱1250mg/m2,bid×14 d,每3周重復,放療結束再行4周期化療,卡培他濱1250mg/m2,bid×14 d,每3周重復,共 6周期,胃癌根治術后三維適形放療聯(lián)合卡培他濱 化療臨床研究,隨機化,主要終點: 局部復發(fā)率、3-5年生存率,,,Bang YJ, etc Lancet. 2012 Jan 28;379(9813):315-21.,73
11、例根治術后分期為Ⅱ~ⅢB期的進展期胃癌患者隨機分為研究組36例和對照組37例,治療組局部復發(fā)率顯著低于觀察組,Bang YJ, etc Lancet. 2012 Jan 28;379(9813):315-21.,采用聯(lián)合放化療可顯著減少胃癌復發(fā)風險50.9%,P<0.05,治療組生存率明顯高于觀察組,Bang YJ, etc Lancet. 2012 Jan 28;379(9813):315-21.,采用聯(lián)合放化療可顯著增加患者生
12、存率,對照組和研究組分別 有23例和14例患者死亡,不良反應評價,所有患者均順利完成 治療,大部分患者在治療期間出現(xiàn)以白細胞減 少、肢端麻木、食欲下降、惡心、嘔吐、腹痛及 血液、外周神經(jīng)毒性和胃腸道反應等,且多為 I、Ⅱ級的輕度反應;研究組和對照組各有7例和5例患者出 現(xiàn)短暫的Ⅲ級骨髓抑制,經(jīng)升白等對癥處理后恢復;,卡培他濱化療聯(lián)合3D適形放療能明顯降低胃癌根治術后患者的局部復發(fā)率并提高遠期生存率,副反可耐受。,食管癌同步放化療臨床進
13、展,食管癌,食管癌放化療,奧沙利鉑聯(lián)合卡培他濱同步放射治療局限期食管鱗癌療效觀察,,應用奧沙利鉑 85mg/m2 第 1 、21 、4 1 天靜脈滴注,卡培他濱850 mg/m2第1 —14 、21 —35天 口服。,第 l 周期化療時2Gy/次、5次/周 放療、靶區(qū)為可見腫瘤原發(fā)灶 、轉移淋巴結 、淋巴引流區(qū) ,總劑量Dt 60 —64 Gy。,放療期 間行 2 周 期 化療 ,結束后 輔助 2 周 期 化療,主要終點:療效 、生存
14、期和安全性。,,,2003- 2008 年間病理 證實 的46 例OSCC患者,山東大學附屬省立醫(yī)院腫瘤中心 ( 王彩霞 ) ;山東大學附屬千佛山醫(yī)院腫瘤中心放療科 (張建東 );,近期療效評價,進食梗阻緩解率為90% 胸背部疼痛全部完全緩解率為100%,遠期療效評價,所有患者均可評價副反應 ,急性放射性食管炎發(fā)生率為100% ,≥3級為19%,經(jīng)激素、抗生素等積極對癥治療后完成治療;白細胞下降發(fā)生率為65%,≥3級為23%;血
15、色素降低發(fā)生率為23%,≥3級為10%;手足綜合癥發(fā)生率為16% , ≥3級為4% ;胃腸道不良反應主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲下降且多為 輕中度,用藥結束后或對證處理后癥狀即可消失。 本化療方案的劑量限制性毒性是急性放射性食管炎,只要密 切觀察病情,及時處理,患者可耐受。骨髓抑制等其他反應在積極治療下均安全接受了足量化療。,不良反應,實驗結果表明:奧沙利鉑聯(lián)合卡培他濱同步放射治 療OSCC可以耐受,可提高局部控制率和延長生存期,明顯
16、緩解癥狀,提高患者生活質量。,實驗結論,卡培他濱聯(lián)合放療治療胰腺癌,吉西他濱一類推薦,,,,,,,,,頭頸部癌,卡培他濱聯(lián)合放療小結,卡培他濱聯(lián)合放療對多種腫瘤安全有效; 卡培他濱聯(lián)合放療的常用劑量: 625-1000mg/m2;放療總量:40-50Gy,馮連杰等.卡培他濱聯(lián)合放療對胃癌療效的影響[J].中國實用醫(yī)刊2012,39(7):3-4,卓侖——卓有成效,無與比倫,卓侖對照希羅達的人體生物等效性試驗結果,試驗證實齊
17、魯研制的卓侖(卡培他濱片)與上海羅氏制藥有限公司生產(chǎn)的參比制劑希羅達(Xeloda®)具有生物等效性。,,,藥物經(jīng)濟學評價,,卡培他濱 vs 5-FU 臨床應用對比,卡培他濱:只需1次就診,可帶藥回家;與奧沙利鉑聯(lián)用時只需2小時的奧沙利鉑注射;可以門診治療;節(jié)約住院病床費用不良反應低,患者生活質量高。5FU/LV:5-FU/LV需要每兩周1次超過48小時的輸注,與奧沙利鉑聯(lián)用輸注時間更長;配藥時間長,治療時間長,藥
18、品污染幾率大;需要外科置入中心靜脈插管 ,價格昂貴,患者痛苦;病人長時間處于中心靜脈徑路,40%以上的患者可能發(fā)生血栓、感染、出血及氣胸 等并發(fā)癥 ,患者綜合治療費用高。需住院治療,需要花費病床費用,病人的生活質量較差。,藥物經(jīng)濟學評價,口服氟尿嘧啶類藥物成為臨床的主流,33%,67%,25%,2009年以前絕大多數(shù)都是靜脈注射用5-FU;,2009年至2012年口服氟尿嘧啶逐漸增多,占了67%。,數(shù)據(jù)來源于Clin
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