2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、3,1-苯并噁嗪類化合物具有廣泛的生物活性,它們的合成日益受到人們的重視。鄰氨基苯甲醇類化合物是一類非常重要的化工原料,特別是合成3,1-苯并噁嗪類化合物的重要中間體,因此研究鄰(N-取代氨基)苯甲醇的合成及其在3,1-苯并噁嗪類化合物合成中的應(yīng)用具有非常重要的意義。
  本文主要利用鄰氨基苯甲醇為原料,經(jīng)過N-烷基化后,獲得一系列的鄰(N-取代氨基)苯甲醇類化合物13a、19a~19c和19e~19h,并以其為主要原料合成了3,

2、1-苯并噁嗪類化合物20a~20c,同時(shí)初步測試了20a~20c的殺菌活性。
  (1)利用溴芐對鄰氨基苯甲醇的N-烷基化反應(yīng)合成了2-(芐基氨基)苯基)甲醇13a,并對其工藝條件進(jìn)行了優(yōu)化。首先利用單因素探討法,獲得影響反應(yīng)的主要因素,然后通過正交實(shí)驗(yàn)獲得影響反應(yīng)因素的主次為:原料比>反應(yīng)溫度>反應(yīng)時(shí)間>堿的用量,并確定最佳反應(yīng)條件為:反應(yīng)物物料比 n(14):n(15)=1:1.2,反應(yīng)溫度45℃,反應(yīng)時(shí)間9.5 h,堿K2C

3、O3的用量為1.6eq。在此種條件下化合物2-(芐基氨基)苯基)甲醇13a的產(chǎn)率達(dá)80.5%,與優(yōu)化之前相比,產(chǎn)率提高了近30%。
 ?。?)利用鄰氨基苯甲醇與溴乙酰芳胺合成了一系列2-(2-羥甲基苯氨基)乙酰芳胺類化合物,產(chǎn)率為64.5%?79.5%。實(shí)驗(yàn)室結(jié)果表明苯環(huán)上取代基的供電子能力越強(qiáng),反應(yīng)產(chǎn)率越高。
 ?。?)利用LiAlH4對2-(2-羥甲基苯基氨基)乙酰芳胺類化合物的還原反應(yīng)合成了一系列新型2-(芳氨基乙基氨

4、基)苯甲醇類化合物。主要探討了LiAlH4用量對還原反應(yīng)影響。
 ?。?)通過2-(芐基氨基)苯甲醇13a與硝基苯甲醛的反應(yīng)合成了1-芐基-2-芳基-3,1-苯并噁嗪20a、20b和20c。主要探討了催化劑種類、反應(yīng)時(shí)間、溫度以及反應(yīng)物物料比等因素對反應(yīng)產(chǎn)率的影響,獲得優(yōu)化反應(yīng)條件為:2-(N-芐基)氨基苯甲醇與芳醛的物質(zhì)量之比為1:1.2,反應(yīng)時(shí)間5 h,反應(yīng)溫度90℃,TMSCl用量為15%。
 ?。?)用IR、1H N

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