馬齒莧中水溶性有機酸和異喹啉生物堿化學成分及其生物活性研究.pdf

1、馬齒莧(Portulaca oleracea L.)為馬齒莧科馬齒莧屬一年生草本植物，是藥食兩用中藥，被中國歷代藥典收載，具有清熱解毒、涼血止血、止痢功效。現(xiàn)代藥理學研究表明，馬齒莧具有抗菌、抗氧化、抗衰老、耐缺氧、降血糖、降血脂、抗癡呆、抗抑郁、松弛支氣管平滑肌、抗炎及抗哮喘等多種藥理作用。馬齒莧中化學成分類型眾多，包括有機酸、多糖、黃酮、香豆素、萜類、甾體和生物堿，但其活性成分并不十分清楚，缺乏深入的研究。
　　有機酸和生物堿

2、是馬齒莧的兩大類主要成分。本文主要對馬齒莧中水溶性有機酸和異喹啉生物堿進行提取、分離和結構鑒定，并對其醌還原酶(quinonereductase，QR)誘導、抗炎和β2-腎上腺素受體(β2-adrenergic receptor，β2-AR)激動等活性進行研究。通過聚酰胺、硅膠、葡聚糖凝膠等柱色譜方法進行分離純化，利用核磁共振波譜等數(shù)據(jù)鑒定結構。共分離鑒定了38個化合物，分別為丁二酸(1)、丁二酸單甲酯(2)、L-蘋果酸(3)、L-蘋果

3、酸-1-甲酯(4)、L-蘋果酸-4-甲酯(5)、L-蘋果酸二甲酯(6)、檸檬酸-6-乙酯(7)、L-檸檬酸-1-甲酯(8)、檸檬酸-1，5-二甲酯(9)、4-羥基-5-甲基-3-呋喃甲酸(10)、5-羥甲基糠酸(11)、硬脂酸(12)、L-焦谷氨酸(13)、環(huán)-（酪氨酸-亮氨酸）(14)、L-異亮氨酸(15)、(-)-dehydrovomifoliol(16)、(-)-epiloliolide(17)、3，4-二羥基苯乙醇(18)、丁二

4、酰亞胺(19)、尿嘧啶(20)、檸檬酸(21)、5-羥基-吡喃酮-2-甲酸甲酯(22)、L-亮氨酸(23)、L-苯丙氨酸(24)、多巴胺(25)、2-磺酸-多巴胺(26)、(S)-（-）-3-（6，7-二羥基-1，2，3，4-四氫異喹啉-1-基）-丙酸乙酯(27)、馬齒莧酰胺E(28)、1-甲基-6，7-二羥基-3，4-二氫異喹啉(29)、6，7-二羥基-3，4-二氫異喹啉(30)、(S)-去甲豬毛菜堿(31)、(31）-(+)-1-異

5、丁基-6，7-二羥基-1，2，3，4-四氫異喹啉(32)、1-(5-羥甲基呋喃-2-基)-6，7-二羥基-3，4-二氫異喹啉(33)、1-(呋喃-2-基)-6，7-二羥基-3，4-二氫異喹啉(34)、2-(呋喃-2-甲基)-6，7-二羥基-3，4-二氫異喹啉(35)、(R）-(+)-1-苯甲基-6，7-二羥基-1，2，3，4-四氫異喹啉(36)、L-酪氨酸(37)、腺嘌呤(38)。其中化合物33-35為新異喹啉生物堿，27個化合物2、4

6、-8、10、11、13、15-18、22、25-27、29-37為首次從馬齒莧中分離得到。對化合物1-38的活性篩選發(fā)現(xiàn)，化合物16(6.25μM)和18(12.5μM)可提高Hepa lclc7細胞的QR誘導活性，QR誘導率分別為16％和29％，化合物1-15、17、19-21未顯示出QR誘導活性;化合物18、25-36具有不同程度的抗炎作用，能夠顯著抑制脂多糖(lipopolysaccharide，LPS)誘導RAW264.7小鼠巨

7、噬細胞NO釋放，其中，化合物18、25、27、28、31、34抗炎活性較強，其EC50值分別為45.42μM、17.96μM、36.33μM、35.36μM、58.71μM、18.12μM，化合物1-17、19-21未顯示出抗炎活性;化合物25-36具有不同程度的β2-AR激動作用，其中，化合物34和36具有較強的β2-AR激動作用，并呈劑量依賴關系，其EC50值分別為5.125μM和87.86nM。由上可以看出，新的異喹啉生物堿34既