昆蟲激肽和其核心五肽FYPWGa對小鼠結腸的作用及其機制初步探索.pdf

1、昆蟲激肽(Insect kinins)是一類小分子昆蟲神經(jīng)肽，其家族的第一個成員是基于刺激蜚蠊離體后腸收縮而分離的。到目前為止已經(jīng)從雙翅目、網(wǎng)翅目、直翅目和鱗翅目中分離鑒定了大量昆蟲激肽序列。整個家族成員都具有類似的碳末端五肽序列，這個核心5肽對于其保持體外肌肉活性和利尿活性是必需的。 昆蟲激肽參與調(diào)控許多重要的昆蟲生理過程，包括刺激馬氏管尿液分泌、馬氏管跨上皮電位去極化、調(diào)節(jié)血淋巴脂肪濃度和脂肪體蛋白質(zhì)的合成，抑制幼蟲增重和

2、延遲發(fā)育，抑制消化酶的釋放等。 本文研究了昆蟲激肽及其核心五肽對小鼠結腸縱行肌活性的作用。蜚蠊激肽Leucokinin-Ⅷ及其核心五肽H-Phe-Tyr-Pro-Trp-Gly-NH2(FYPWGa)由固相多肽合成法合成。在小鼠離體遠端結腸中觀察蜚蠊激肽Ⅷ和FYPWGa的生物活性及作用機制。實驗結果表明FYPWGa(0.5-10μM)能劑量依賴性地增加小鼠遠端結腸收縮，EC50值為2.1×10-6M。FYPWGa(10-5M)

3、最大應答為1μM碳酰膽堿作用強度的47％。膽堿能受體拮抗劑阿托品(10-5M)和六甲銨(10-4M)對FYPWGa(10-5M)引起的收縮作用沒有影響。阿片肽受體阻斷劑納洛酮(2.7×10-5M)完全拮抗了FYPWGa(10-5M)誘導的遠端結腸收縮應答。L型鈣離子通道阻斷劑硝苯吡啶(10-6M)完全抑制了FYPWGa(10-5M)介導的收縮應答，并且不影響結腸自身的基礎收縮。這些結果表明昆蟲激肽核心五肽對小鼠離體遠端結腸的生物活性作用