基于高價(jià)碘的新型三氟甲基化試劑的合成及相關(guān)親電三氟甲基化反應(yīng)方法學(xué)研究.pdf

1、將三氟甲基（CF3）引入到有機(jī)化合物中能顯著改變化合物的酸性、親脂性以及其化學(xué)和代謝穩(wěn)定性。含三氟甲基化合物已經(jīng)在農(nóng)藥、醫(yī)藥和材料等領(lǐng)域得到了廣泛應(yīng)用。利用親電三氟甲基化試劑將三氟甲基引入到有機(jī)化合物中是目前最為重要的方法之一，我們熟知的親電三氟甲基化試劑僅僅只有Umemoto試劑和Togni試劑。隨著科技的進(jìn)步和日益增長(zhǎng)的社會(huì)需求，發(fā)展更多有效的三氟甲基化試劑已經(jīng)成為急切需要。本論文對(duì)新型三氟甲基化試劑的合成以及利用相關(guān)親電三氟甲基化

2、試劑引入三氟甲基進(jìn)行了探索，主要包括兩個(gè)方面：
　　第一，我們將吡啶2-甲酸作為起始原料，經(jīng)過五步反應(yīng)，以總產(chǎn)率15％合成了基于高價(jià)碘的吡啶雜環(huán)三氟甲基化試劑。隨后，以它作為親電三氟甲基化試劑，探索了以氧為反應(yīng)中心的三氟甲基化反應(yīng)，在與Togni試劑的反應(yīng)活性進(jìn)行對(duì)比后發(fā)現(xiàn)，我們合成的三氟甲基化試劑反應(yīng)活性不太理想。
　　第二，我們首次發(fā)展了利用Togni試劑進(jìn)行β-羰基磷酸酯α位的親電三氟甲基化反應(yīng)。該反應(yīng)底物適用性好，以