銅催化脫羧三氟甲基化反應研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、由于CF3具有強的吸電子性和疏水性,向有機分子中引入CF3能夠顯著改變化合物的酸性,化學和代謝穩(wěn)定性,親油性,鍵合選擇性。含氟化合物已經(jīng)廣泛應用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料等領域。目前為止大量的文章報道了向有機分子中引入三氟甲基基團的方法,各種親電試劑,親核試劑,自由基試劑都被用到了三氟甲基化反應中。然而這些報道大部分都是關于構建Csp3-CF3的研究,對于構建Csp2-CF3和Csp-CF3的研究非常少。
  本文分別以肉桂酸和苯丙炔酸為

2、底物,提供了兩種新的脫羧三氟甲基化反應的方法。通過條件篩選我們得到了銅催化肉桂酸脫羧三氟甲基化反應的條件:以20 mol%的CuCl和60 mol%的Ag2CO3作為催化劑,3 equiv CF3SO2Na作為三氟甲基化試劑,5equiv TBHP作為自由基引發(fā)劑,DCE作溶劑,0.2 mmol肉桂酸,空氣中,70℃下反應24 h,并擴展了13個α,β-不飽和羧酸作為底物,產(chǎn)物的具有很高的E/Z比。銅催化苯丙炔酸脫羧三氟甲基化反應最優(yōu)條

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