小腸P-gp表達作用與更昔洛韋生物利用度關系研究.pdf_第1頁
已閱讀1頁,還剩48頁未讀 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內容提供方,若內容存在侵權,請進行舉報或認領

文檔簡介

1、采用外翻腸囊吸收試驗和原位小腸吸收試驗,分別收集腸液樣本和血漿樣本,建立了兩種HPLC方法分別測定腸液樣本和血漿樣本中更昔洛韋的濃度,以阿昔洛韋為內標,紫外檢測波長為254nm,檢測限分別是0.1μg/ml和0.06μg/ml.體外試驗中,加入普羅帕酮能提高更昔洛韋的透膜和吸收(P<0.01),而加入維拉帕米對更昔洛韋的透膜和吸收的提高不具顯著性意義.在體試驗中,逆轉劑普羅帕酮和維拉帕米對更昔洛韋的小腸吸收都有明顯的影響(P均小于0.0

2、1),都能非常顯著地提高更昔洛韋的血藥濃度.運用SDS-聚丙烯酰胺凝膠技術,我們研究了更昔洛韋、維拉帕米和普羅帕酮對大鼠小腸P-gp表達的影響.藥物(更昔洛韋)組、逆轉劑(維拉帕米和普羅帕酮)組和藥物+逆轉劑組與空白組相比,P-gp的表達量分別提高了27%、35%、35%、23%和22%,差異具有統(tǒng)計學意義(P<0.05),各藥物組之間并沒有顯著性差異,其中藥物加單獨逆轉劑組與藥物(更昔洛韋、維拉帕米和普羅帕酮)組相比P-gp的表達量有

3、所減少,但在統(tǒng)計學上并無顯著性意義.綜上所述,一次性給予逆轉劑維拉帕米和待選逆轉劑普羅帕酮能夠抑制大鼠小腸P-gp的"溢出泵"功能,從而提高更昔洛韋的生物利用度,降低機體對更昔洛韋的體內消除作用,相對延長更昔洛韋的生物半衰期,待選逆轉劑普羅帕酮顯示出明顯的逆轉P-gp藥泵功能的作用,即普羅帕酮是P-gp的逆轉劑.但若是長期給藥,更昔洛韋與逆轉劑(維拉帕米和普羅帕酮)都能夠顯著提高大鼠小腸P-gp的表達量,即長期給藥的情況下,更昔洛韋、普

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論