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1、黃酮類(lèi)化合物,是指天然生成的具有α或β苯基苯稠吡喃酮的一類(lèi)物質(zhì),廣泛存在于多種中草藥、水果和蔬菜等植物性或植源性食物中,并呈現(xiàn)出巨大的結(jié)構(gòu)與生理功能的多樣性。槲皮素(quercetin),3,3',4',5,7-五羥基黃酮,是膳食中最常見(jiàn)的類(lèi)黃酮之一,廣泛存在于水果和蔬菜中,在機(jī)體內(nèi)能發(fā)揮有益的健康保護(hù)作用。這種保護(hù)作用包括抗氧化、抗炎癥、血管舒張,抗腫瘤等。但由于槲皮素的分子結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)極性羥基基團(tuán),親脂性較弱,并且由于其分子結(jié)構(gòu)中
2、的羥基結(jié)構(gòu)造成的分子間作用,形成氫鍵,造成晶格能較高,其水溶性也較弱,在水中的溶解度只有7 ug/mL。槲皮素進(jìn)入體內(nèi)后,吸收并代謝,以甲基化、硫酸化和葡萄糖醛酸化的簡(jiǎn)單代謝為主,存在強(qiáng)烈的首過(guò)效應(yīng),生物利用度低,一直以來(lái)在臨床上作為藥物而使用有很大的局限性。
以具有抗癌,抗氧化的黃酮類(lèi)化合物槲皮素為先導(dǎo)化合物,根據(jù)羥基的化學(xué)性質(zhì)差異,對(duì)其進(jìn)行烷基化修飾,合成高產(chǎn)量、抗氧化效果強(qiáng)的3,7,3',4'-O-四乙酸乙酯槲皮素,提高
3、目標(biāo)化合物的脂溶性,阻斷其在體內(nèi)消化過(guò)程中的首過(guò)效應(yīng),從而提高其生物利用度。采用硅膠柱層析法以及制備型液相色譜法對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行純化分離,并采用IR,MS,13C NMR進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定與表征。
采用化學(xué)方法比較槲皮素及3,7,3',4'-O-四乙酸乙酯槲皮素的理化性質(zhì),并驗(yàn)證其是否提高藥物脂溶性。采用搖瓶-液相色譜法測(cè)試藥物在不同介質(zhì)中的溶解度及油水分配系數(shù),初步探討衍生物脂溶性的變化。
通過(guò)建立Caco-2細(xì)胞模型來(lái)評(píng)價(jià)槲
4、皮素及3,7,3',4'-O-四乙酸乙酯槲皮素在不同藥物濃度、作用時(shí)間、pH值、溫度和乙二醇四乙酸(EGTA)作用下對(duì)腸道吸收轉(zhuǎn)運(yùn)的影響,并采用P-gp、MRP2轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑verapamil、MK571研究其轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中的主要轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,以綜合評(píng)價(jià)槲皮素及3,7,3',4'-O-四乙酸乙酯槲皮素的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。
主要結(jié)果如下:
1.采用高效液相色譜法測(cè)定槲皮素及3,7,3',4'-O-四乙酸乙酯槲皮素在水、不同緩沖鹽
5、溶液中的質(zhì)量濃度,測(cè)得37℃時(shí),槲皮素在水中的平衡溶解度大于3,7,3',4'-O-四乙酸乙酯槲皮素在水中的平衡溶解度。采用搖瓶-液相色譜法,測(cè)定二者在正辛醇-水、緩沖液體系中的油水分配系數(shù),測(cè)得結(jié)果表明,酯化修飾后的3,7,3',4'-O-四乙酸乙酯槲皮素脂溶性高于槲皮素。
2.以Caco-2單層細(xì)胞為模型,通過(guò)LC/MS方法定量檢測(cè),評(píng)價(jià)槲皮素和3,7,3',4'-O-四乙酸乙酯槲皮素在跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)中的吸收及其轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。結(jié)果表
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