二氫槲皮素的生產(chǎn)工藝改進(jìn).pdf

1、二氫槲皮素(Dihydroquercetin)，又稱花旗松素或紫杉葉素(Taxifolin)，是一種二氫黃酮醇類化合物，化學(xué)名為3，5，7，3’，4’-五羥基二氫黃酮。俄羅斯藥典和美國藥典中都收錄有二氫槲皮素。 二氫槲皮素在植物中含量偏低，一般只有2-3％，而且二氫槲皮素的主要植物資源一花旗松多分布于俄羅斯的西伯利亞地區(qū)，其它地區(qū)少見。這些因素使得二氫槲皮素的價格較為昂貴，這也進(jìn)一步阻礙了它的工業(yè)化生產(chǎn)和應(yīng)用。本文綜合了國內(nèi)外的

2、文獻(xiàn)資料，對其現(xiàn)有的提取法生產(chǎn)工藝路線進(jìn)行了對比和改進(jìn)。同時本文還總結(jié)了關(guān)于二氫槲皮素合成的方法，為進(jìn)一步研究有工業(yè)化價值的合成工藝路線做了有益的工作。具體研究內(nèi)容如下： 1.合成 文中總結(jié)了一系列關(guān)于二氫槲皮素合成的方法：①Algar-Flynn-Olyamada反應(yīng)法的文獻(xiàn)收率為20％，但因需要使用致癌物氯甲基甲醚，故在工業(yè)生產(chǎn)中對場地、設(shè)備、人員和操作都有較高要求；②分子內(nèi)光延反應(yīng)的文獻(xiàn)收率為30％，但所需試劑難得

3、，反應(yīng)條件苛刻；③以兒茶素為原料的半合成法步驟簡單，但文獻(xiàn)收率在5％左右，收率太低不具有實(shí)用價值；④生物合成法是以經(jīng)過基因改造的大腸桿菌為菌種，通過發(fā)酵的方式將其它黃酮類物質(zhì)轉(zhuǎn)變?yōu)槎溟纹に?，該工藝目前僅處于研究階段，還不具備實(shí)際價值。根據(jù)目前的文獻(xiàn)顯示，現(xiàn)在要將二氫槲皮素的合成工藝立即實(shí)現(xiàn)工業(yè)化尚不具備條件。 2.提取 本文總結(jié)了大量國內(nèi)外關(guān)于二氫槲皮素提取的文獻(xiàn)資料，發(fā)現(xiàn)二氫槲皮素的提取路線可以分為兩類：①以黃杞葉或

4、刺玫薔薇莖等為原料，先提取出二氫槲皮素的糖苷類衍生物，再通過酸水解得到二氫槲皮素單體，該工藝文獻(xiàn)收率一般在1％左右；②以落葉松的樹皮或木屑為原料，直接提取出二氫槲皮素單體，該工藝文獻(xiàn)收率一般在1-2％。本文通過優(yōu)化以落葉松為原料提取二氫槲皮素的工藝路線，使得收率達(dá)到2.6％的同時液相純度達(dá)到96％，而且工藝中僅使用丙酮這一種有機(jī)溶劑，在提取過程中也不需要加熱升溫，所以對溶劑的消耗量很小，節(jié)約大量成本。 3.含量測定 本研