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文檔簡介
1、鹽酸巴尼地平(Barnidipine Hydrochloride,BN)是新型二氫吡啶類鈣離子拮抗劑中第一個單一的光學異構體,該藥特異性作用于細胞膜電位依賴性鈣離子通道,抑制鈣離子流入細胞內,選擇性松弛外周冠狀血管的平滑肌,具有持久、顯著的降壓作用,并能降低外周血管、冠狀血管的阻力,增加重要器官的血流量,防止腎臟及血管高血壓病變形成。
BN水溶性差,透膜性好,極易被腸胃吸收,但在腸道和肝內被CYP 3A酶系廣泛代謝,以致口
2、服生物利用度低(人體內僅3%-4%)。生成的無活性代謝產物,主要經腎排泄。BN已有上市產品--和普卡?(鹽酸巴尼地平緩釋膠囊),由日本山之內公司研制,于1992年首次在日本上市。國內僅有BN原料藥上市。BN半衰期長(t1/2為7.5-10h),達峰迅速,衰減平緩,可做成速釋劑型,簡化生產工藝。本文采用自微乳化技術將其制成自微乳化濃縮液,口服遇體液后可在胃腸蠕動的促使下自發(fā)形成粒徑小于100nm的水包油型乳劑,提高了BN的溶出度和胃腸道粘
3、膜的通透性,改善藥物的生物利用度,降低不良反應。
在處方研究中,我們首先確定了對BN溶解度最好的MCT為油相。通過MCT與表面活性劑相容性研究、表面活性劑的乳化能力考察和偽三元相圖的繪制,確定了表面活性劑和助表面活性劑的種類分別為CremophorRH40和甘油。
通過單因素試驗,考察了油相、表面活性劑、助表面活性劑及藥物對BN-SMEDDS處方乳化后乳滴粒徑的影響。在此基礎上,通過星點設計--效應面歸一法優(yōu)
4、化了各成分的最佳比例,獲得了優(yōu)化處方。
采用大鼠在體小腸吸收試驗考察了BN-SMEDDS的透膜情況,并考察了膽汁以及微乳的粒徑對吸收的影響。結果表明,BN-SMEDDS透膜性好,藥物吸收較快,膽汁對BN從SMEDDS中的吸收無影響,而且粒徑越小的處方,吸收越快。
BN-SMEDDS優(yōu)化處方經水稀釋后乳滴粒徑為68.0nm,分布均勻。穩(wěn)定性試驗中,在室溫條件下,BN-SMEDDS的外觀、藥物含量、微乳的粒徑及透
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