新型選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑的設(shè)計(jì)、合成和定量構(gòu)效關(guān)系的研究.pdf_第1頁(yè)
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1、該課題進(jìn)行了以下幾個(gè)方面的工作：1.對(duì)已知的COX-2選擇性抑制劑進(jìn)行SAR研究,設(shè)計(jì)了具有同一骨架而互為異構(gòu)的兩類目標(biāo)物：含有磺酰基取代的２,３－二芳基吲哚.２.合成了具有基團(tuán)多樣性的目標(biāo)物共計(jì)42個(gè),全部經(jīng)300兆<'1>HNMR和元素分析的確證.并選取目標(biāo)物HWH8-2進(jìn)行X-單晶衍射分析,得到晶體結(jié)構(gòu)的數(shù)據(jù).3.利用已建立的藥理模型對(duì)所合成的目標(biāo)物進(jìn)行生物活性評(píng)價(jià).體外活性表明：15個(gè)化合物對(duì)COX-2的活性高于Celecoxi

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