親肝癌肽WH16的碘標(biāo)記及其體內(nèi)外生物活性研究.pdf

1、第一部分:目的:制備穩(wěn)定的高比活度親肝癌肽標(biāo)記物<'125>I-WH16,為其在體內(nèi)外生物活性研究奠定基礎(chǔ).方法:采用Iodogen法碘標(biāo)記WH16,利用高效液相色譜儀分離純化標(biāo)記混合物,并通過反相高效液相色譜法測定碘標(biāo)記率及<'125>I-WH16放射化學(xué)純度,計(jì)算<'125>I-WH16的比活度和放射性濃度,并進(jìn)行穩(wěn)定性鑒定.結(jié)果:<'125>I標(biāo)記率為50％,<'125>I-WH16放射化學(xué)純度為95％,比活度為222 Ci/mm

2、ol,放射性濃度為6.64MBq/ml,-20℃儲存24h后放射化學(xué)純度仍為95％.結(jié)論:獲得了穩(wěn)定的高放化純、高比活度的親肝癌肽標(biāo)記物<'125>I-WH16,從而為研究其在體內(nèi)外的生物活性奠定了基礎(chǔ).第二部分:目的:研究親肝癌肽標(biāo)記物<'125>I-WH16與人肝癌細(xì)胞HepG<,2>體外結(jié)合特性(特異性與親和性),探討WH16的放射性標(biāo)記物作為肝癌靶向顯像劑和生物治療劑的可行性.方法:a.<'125>I-WH16與人肝癌細(xì)胞Hep

3、G<,2>進(jìn)行體外細(xì)胞量/孵育時(shí)間-結(jié)合計(jì)數(shù)實(shí)驗(yàn),以得出較佳的體外結(jié)合條件;b.比較人肝癌細(xì)胞HepG<,2>與人正常肝細(xì)胞L-02的<'125>I-WH16平均結(jié)合計(jì)數(shù),結(jié)果進(jìn)行配對t檢驗(yàn),以鑒定其特異性;c.<'125>I-WH16與人肝癌細(xì)胞HepG<,2>進(jìn)行體外放射配基飽和結(jié)合實(shí)驗(yàn),并通過Scatchard和Hill作圖得到Kd、Bmax及Hill系數(shù),以研究其親和特性.第三部分:目的:研究親肝癌肽標(biāo)記物<'125>I-WH1