2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、雷公藤作為一種傳統(tǒng)中藥,在中國有幾千年的應用歷史,藥理及臨床研究證實其具有顯著的免疫調(diào)節(jié)、抗炎、抗腫瘤及抗生育等作用,臨床上用于治療風濕性關節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎臟疾病等。
   雷公藤內(nèi)酯醇(Triptolide,TPL)作為雷公藤的主要活性成分之一,可有效的殺傷攜帶T315I點突變Bcr-Abl融合的慢性粒細胞白血病(CML)細胞。在本文第一部分,我們以雷公藤內(nèi)酯醇為原料,首先通過乙酰化得到氯乙?;坠賰?nèi)酯,然后設計合成

2、了一系列C-14取代的不同類型的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物,并對這些化合物進行了抗腫瘤活性測試。結(jié)果表明:衍生物顯示出對伊馬替尼敏感性KBM5和伊馬替尼耐受性KBM5-T315I細胞的生長有很強抑制作用。同時研究發(fā)現(xiàn),C-14位修飾基團的空間位阻效應對TPL衍生物的抗癌活性有一定的影響。
   小檗堿具有抗菌、降糖等作用,在本論文的第二部分,我們以小檗堿為主要原料,設計合成了三種C-9位取代的多氨基小檗堿衍生物,利用紫外滴定和EB置換法

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