樺木醇衍生物的合成及生理活性研究.pdf

1、三萜類化合物普遍存在于天然次級代謝物中，而北方森林的樺樹外皮中三萜類化合物的含量是最高的，它們的生物活性因子被認(rèn)為具有抗植物病原體的生物活性。人們關(guān)注并期望這些天然三萜類化合物也具有抵抗人類和動物病原體的生物活性，因此，天然三萜類化合物被認(rèn)為是一種有待開發(fā)并具有很好生物活性的高潛力藥物。
　　本文中以天然三萜類化合物樺木醇為原料，設(shè)計了三個系列的合物。在系列物一的合成中首先通過對樺木醇的兩個羥基進(jìn)行選擇性保護(hù)并對樺木醇的30號位置

2、進(jìn)行溴代、通過胺化接入不同的仲胺，最后分別脫去羥基保護(hù)，通過酯化在樺木醇的3、28號位置接入不同長度的二酸。在系列物二的合成中首先是在樺木醇的3、28號位置分別和同時接入溴乙酰氯，再與吡啶反應(yīng)生成吡啶鹽，最后通過陰離子交換得到一些列目標(biāo)化合物。系列物三的合成中首先對樺木醇的兩個羥基同時進(jìn)行保護(hù)，在30號位置進(jìn)行溴代、異硫氰基化、酰肼加成、最后脫保護(hù)同時關(guān)環(huán)，得到一系列目標(biāo)化合物。以上得到的所有目標(biāo)產(chǎn)物都基本解決了樺木醇溶解性的問題并且我