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文檔簡介
1、樺木醇是一種天然的五環(huán)三萜類化合物，并且很容易合成得到樺木酸。因為它們擁有潛在的抗腫瘤活性并且在高濃度時對動物幾乎沒有毒副作用，在醫(yī)藥領(lǐng)域受到廣泛關(guān)注。但是由于樺木醇、樺木酸的水溶性差、吸收困難。
為了得到抗腫瘤活性更好的化合物，本論文合成了13種樺木醇衍生物，包括6種乙酰氨基酸樺木醇酯類衍生物、3種樺木酸酸酐類中間體衍生物和4種樺木酰甘氨酸甲酯類衍生物，并通過1HNMR、13CNMR、MS確認(rèn)了這些化合物的結(jié)構(gòu)。
2、體外抗腫瘤活性篩選試驗表明:與陽性對照樺木酸相比，本論文中合成的多種樺木醇衍生物對結(jié)腸癌細(xì)胞系HT29、宮頸癌細(xì)胞系Hela和肺鱗癌細(xì)胞系NCI-H520三種癌細(xì)胞的生長具有顯著的抑制作用。相對于樺木酸(BA)對照，化合物2對HT29細(xì)胞系表現(xiàn)出較強的抑制活性，IC50值為6.58±0.24μM（BA的IC50=16.04±0.72μM）?；衔?、11、13對NCI-H520細(xì)胞系表現(xiàn)出較強的抑制活性，IC50值分別為6.33±0.5
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