苯并吡喃衍生物合成新方法研究及體外抗腫瘤活性的初步篩選.pdf

1、苯并吡喃及其衍生物是一類非常重要的含氧雜環(huán)化合物，這些結(jié)構(gòu)廣泛存在于許多具有生理活性和藥理活性的天然產(chǎn)物及其合成類似物中，由于該類化合物具有抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗高血壓、抗抑郁、抗氧化等廣泛而顯著的生物活性，具有潛在的藥物開發(fā)前景，引起了有機化學(xué)家和藥物化學(xué)家的關(guān)注。因此，研究含有苯并吡喃環(huán)的合成與反應(yīng)具有十分重要的意義。本論文主要分為三部分來具體進行闡述。
　　第一部分，目標化合物合成方法的研究。以不同取代的水楊醛與吲哚酮、吡

2、唑啉酮、硝基甲烷、N,N-2-甲基-巴比妥酸、茚滿二酮等在哌啶的催化下發(fā)生Knoevenagel縮合反應(yīng)，得到不同的Knoevenagel加合物（4a-q），再與丙二腈在四氫呋喃（THF）作溶劑、碳酸鉀做催化劑下，于60℃反應(yīng)生成17種苯并吡喃衍生物（6a-6q）。所有的化合物都通過了質(zhì)譜、氫譜以及碳譜鑒定，收率在70％-98%之間。
　　第二部分，體外抗腫瘤活性的初步篩選。采用MTT法研究目標化合物對A549、U87、MCF-7