苯并吡喃衍生物合成新方法研究及體外抗腫瘤活性的初步篩選.pdf_第1頁(yè)
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1、苯并吡喃及其衍生物是一類(lèi)非常重要的含氧雜環(huán)化合物,這些結(jié)構(gòu)廣泛存在于許多具有生理活性和藥理活性的天然產(chǎn)物及其合成類(lèi)似物中,由于該類(lèi)化合物具有抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗高血壓、抗抑郁、抗氧化等廣泛而顯著的生物活性,具有潛在的藥物開(kāi)發(fā)前景,引起了有機(jī)化學(xué)家和藥物化學(xué)家的關(guān)注。因此,研究含有苯并吡喃環(huán)的合成與反應(yīng)具有十分重要的意義。本論文主要分為三部分來(lái)具體進(jìn)行闡述。
  第一部分,目標(biāo)化合物合成方法的研究。以不同取代的水楊醛與吲哚酮、吡

2、唑啉酮、硝基甲烷、N,N-2-甲基-巴比妥酸、茚滿(mǎn)二酮等在哌啶的催化下發(fā)生Knoevenagel縮合反應(yīng),得到不同的Knoevenagel加合物(4a-q),再與丙二腈在四氫呋喃(THF)作溶劑、碳酸鉀做催化劑下,于60℃反應(yīng)生成17種苯并吡喃衍生物(6a-6q)。所有的化合物都通過(guò)了質(zhì)譜、氫譜以及碳譜鑒定,收率在70%-98%之間。
  第二部分,體外抗腫瘤活性的初步篩選。采用MTT法研究目標(biāo)化合物對(duì)A549、U87、MCF-7

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