環(huán)氧化物與胺的催化加成反應(yīng)研究.pdf

1、2-氨基醇是廣泛存在于藥物和天然產(chǎn)物中的一種結(jié)構(gòu)單元，環(huán)氧化物與胺的加成反應(yīng)是制備2-氨基醇的有效方法。多種Lewis酸被發(fā)現(xiàn)能夠加速反應(yīng)的進(jìn)行，其中三氟甲磺酸鈧Sc(OTf)3是近年發(fā)現(xiàn)的特別高效的催化劑。然而Sc(OT03價(jià)格昂貴、殘留的鈧離子具有較高的毒性，這些缺點(diǎn)影響了Sc(OT03在工業(yè)規(guī)模生產(chǎn)中的應(yīng)用。 本文以固定于Merrifield樹脂的聚乙烯亞胺(PEI)為載體，通過聚乙烯亞胺(PEI)上氨基與Sc3+的配位作

2、用制備了固載的Sc(OTf)3催化劑，并應(yīng)用于催化各種環(huán)氧化物與芳香胺的開環(huán)反應(yīng)，以良好的化學(xué)產(chǎn)率獲得了2-氨基醇類化合物。固載的催化劑能夠循環(huán)三次，但更多次的循環(huán)導(dǎo)致反應(yīng)產(chǎn)率的顯著下降。為克服這一問題，對(duì)PEI載體進(jìn)行了甲?；⒁阴；揎棧茨苡行岣吖梯d后Sc(OTf)3催化劑的循環(huán)能力。此外也用光學(xué)活性的氨基酸對(duì)PEI載體進(jìn)行了修飾，獲得了具有手性環(huán)境的固載Sc(OTf)3催化劑。 本文還設(shè)計(jì)和合成了多種具有氫鍵給體性能