三虎痛風(fēng)顆粒的制劑藥學(xué)研究.pdf

1、目的：三虎痛風(fēng)顆粒是依據(jù)廣西中醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院臨床應(yīng)用多年的經(jīng)驗(yàn)方研制而成，全方由虎杖、土牛膝、蒲公英、廣金錢草等12味中藥組成，具有活血通絡(luò)、散瘀止痛等功效，用于治療各類風(fēng)濕病，臨床療效穩(wěn)定。本課題經(jīng)過(guò)處方分析以及劑型篩選，將三虎痛風(fēng)湯劑改變劑型制備成顆粒劑，運(yùn)用現(xiàn)代藥學(xué)研究等技術(shù)，對(duì)其制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及初步穩(wěn)定性進(jìn)行了系統(tǒng)的實(shí)驗(yàn)研究，使三虎痛風(fēng)顆粒在保持原有療效的基礎(chǔ)上，開(kāi)發(fā)成高效、安全、方便的新藥，為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)成醫(yī)院制劑提供一

2、定的科學(xué)依據(jù)。
　　方法：(1)水提工藝研究：采用L9(34)正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)，選擇加水量、提取次數(shù)、提取時(shí)間為考察因素，擬定三個(gè)水平，以HPLC測(cè)得的虎杖苷及大黃素含量為指標(biāo)，根據(jù)方差分析確定影響因素有無(wú)顯著性，根據(jù)直觀分析確定最優(yōu)提取方法；
　　(2)純化工藝研究：采用L9(34)正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)，選擇藥液相對(duì)密度、乙醇濃度、靜置時(shí)間為考察因素，擬定三個(gè)水平，以HPLC測(cè)得的虎杖苷、大黃素含量及浸膏得率為指標(biāo)，根據(jù)方差分析及直觀

3、分析確定最優(yōu)醇沉方法；
　　(3)濃縮工藝研究：以虎杖苷及大黃素含量為指標(biāo)，優(yōu)選減壓濃縮工藝；
　　(4)顆粒劑成型工藝研究：以成品率、流動(dòng)性、溶化性、吸濕性等為指標(biāo)優(yōu)選顆粒劑成型工藝；
　　(5)顆粒劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究：制定顆粒劑中各藥材的薄層色譜鑒別方法；建立顆粒劑虎杖苷及大黃素含量測(cè)定的HPLC方法；
　　(6)顆粒劑初步穩(wěn)定性研究：長(zhǎng)期穩(wěn)定性和加速穩(wěn)定性都考察了6個(gè)月，分別考察了顆粒劑的性狀、鑒別、檢查和含量

4、測(cè)定等項(xiàng)目。
　　結(jié)果：(1)確定水提工藝為：10倍水，提取2次，每次60min；
　　(2)確定純化工藝為：藥液相對(duì)密度為1.10，乙醇濃度60％，醇沉12h；
　　(3)確定減壓濃縮工藝為：-0.08~-0.10MPa，60℃濃縮；
　　(4)確定顆粒劑成型工藝為：稠浸膏濃縮至相對(duì)密度為1.32~1.35，與適量乳糖混勻，制軟材，制粒，干燥，成型；
　　(5)確定顆粒劑中各味藥材的薄層色譜鑒別條件和虎杖