大黃結(jié)腸靶向片劑的研制.pdf

1、口服結(jié)腸靶向定位給藥系統(tǒng)是通過藥物傳遞技術(shù)，使藥物口服后在上消化道不釋放，將藥物運(yùn)送到人體回盲部后開始崩解或蝕解并釋放出來，從而使藥物在人體結(jié)腸發(fā)揮局部或全身治療作用的釋藥劑型。本課題利用對結(jié)腸炎療效顯著的中藥大黃為目標(biāo)藥物，并根據(jù)人體胃腸道pH值變化的生理特點(diǎn)，目的為將其制成具有結(jié)腸定位釋藥特性的pH依賴型靶向制劑。實(shí)驗(yàn)共分提取有效成分和靶向制劑的制備兩部分進(jìn)行。 提取部分：根據(jù)藥物的理化性質(zhì)，實(shí)驗(yàn)采用水解提取的方法，通過單因

2、素實(shí)驗(yàn)和正交實(shí)驗(yàn)，以大黃葸醌為主要有效成分，確定了水解提取工藝的最佳條件：15％硫酸：氯仿(體積比)：1：5；56℃。并通過堿溶酸沉法進(jìn)行分離，所得大黃提取物中大黃素含量為40.01％，較原全藥大黃素含量0.20％提高200倍。 片劑制備部分： 利用高效液相色譜測定片劑的體外釋放度和含量，色譜條件為：Alltech ODSC<,8>柱；流動(dòng)相：甲醇：0.05％磷酸(85：15)；λ：254nm；流速：1.0mL/min。