姜黃素類似物體外抗腫瘤活性及誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡的研究.pdf

1、姜黃素(curcumin，1，7-二(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮)是從姜科植物的根莖姜黃中分離得到的黃色色素，有抗炎、抗氧化、抗腫瘤等眾多生物學(xué)活性。以姜黃素為先導(dǎo)化合物，合成了4個類似化合物，試圖發(fā)現(xiàn)水溶性提高的、并具有抗腫瘤活性的新的抗癌化合物，即：姜黃素乙酸衍生物，姜黃素乙二醇衍生物，姜黃素丙三醇衍生物和姜黃素鈉鹽衍生物。并分別評價了它們在體外的抑瘤活性，對腫瘤細胞周期的影響以及誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡的能力

2、。 研究發(fā)現(xiàn)：姜黃素類似物具有一定的體外抑瘤活性，并能夠誘導(dǎo)HepG2、A549、CT26、Hela、SMMC-7721和Skov3細胞的凋亡；體外研究表明，這些腫瘤細胞株的增殖受到不同程度的抑制，且抑制能力具有濃度和時間依賴性。而與姜黃素相比，姜黃素類似物的體外抑瘤活性和誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡的能力均較弱。但由于類似物較姜黃素的理化性質(zhì)得到了改善，即水溶性提高，并具有一定的體外抑瘤能力，故為開發(fā)生物利用度提高的且更易于進行制劑的新型