抗結(jié)核化合物帕格甾醇及其類似物的設(shè)計(jì)合成.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、本論文的目的是高效合成抗結(jié)核化合物帕格甾醇A和B及其類似物。 1.帕格甾醇A和B的合成 以豬去氧膽酸41為原料，經(jīng)甲酯化、對(duì)甲苯磺酰氯酯化、SN2-E1、臭氧化開環(huán)、分子內(nèi)醇醛縮合、上保護(hù)、格氏異丙基化、亞甲基化、去保護(hù)和分子內(nèi)脫水等十一步反應(yīng)，以29~35％的總收率合成目標(biāo)分子帕格甾醇A和B。其中，B-失碳-5β-羥基-6β-二甲氧基甲基-3β-叔丁基二甲基硅氧基膽烷酸甲酯46為關(guān)鍵中間體，格氏異丙基化為關(guān)鍵步驟。

2、 2.帕格甾醇類似物的合成 1)以豬去氧膽酸41為原料，經(jīng)九~十步反應(yīng)，以42％和35％的收率合成B-失碳-3β，5β-二羥基-6β-甲醛基膽甾-24-酮79和B-失碳-△5(6)-3β-羥基-6β-甲醛基膽甾-24-酮80。 2)以豬去氧膽酸41為原料，經(jīng)六步反應(yīng)，分別以61％和29％的收率合成B-失碳-△5(6)6-3β羥基-6β-甲醛基膽烷酸81和B-失碳-△5(6)-3β-羥基-6β-甲醛基膽烷酸甲酯82。

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