2,5-二氨基-4,6-二羥基嘧啶鹽酸鹽的合成.pdf

1、艾滋病是由人類免疫缺陷病毒感染所致的傳染性疾病,1981年在美國首次報道發(fā)現(xiàn)艾滋病以來,艾滋病迅速在全球范圍內(nèi)蔓延和擴散,因其缺乏治愈艾滋病的方法,致使感染者將在恐懼的等待中,漸漸走向死亡,因此人們將艾滋病稱為“超級癌癥”和“世紀瘟疫”。艾滋病并不是簡單的醫(yī)學問題,因其治療費用昂貴,給個人、家庭和社會帶來了沉重的負擔以及嚴重的社會問題。
　　 目前,對于艾滋病的治療采用“雞尾酒療法"效果較好,可以使受到艾滋病的發(fā)病率和死亡率都有

2、了相當?shù)目刂?。阿巴卡韋是“雞尾酒療法”的主要藥物,它具有口服生物利用率高,并可進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),而且耐藥性慢等特點。因此,研究阿巴卡韋的合成對于艾滋病的治療有著重要的意義。
　　 本文主要對影響阿巴卡韋合成過程中的重要中間產(chǎn)物2,5-二氨基-4,6-二羥基嘧啶鹽酸鹽的合成進行研究。通過大量的文獻檢索,篩選出最佳的合成路線,并按照文獻中記載的內(nèi)容進行了實驗,其最終產(chǎn)物的收率不是很理想。隨后針對合成路線中各反應的反應機理進行研究分析

3、后,對反應的實驗條件進行了改進。在制備2-氨基-4,6-二羥基嘧啶和2-氨基-4,6-二羥基-5-亞硝基嘧啶兩種中間產(chǎn)物的過程中,通過對比實驗確定出了最佳的反應條件,是各自的收率分別增加了25%和20%。并運用正交試驗設計方法對2,5-二氨基-4,6-二羥基嘧啶鹽酸鹽反應的影響因素進行方案設計,利用極差分析方法對數(shù)據(jù)結(jié)果進行處理,分析出對最終產(chǎn)物的轉(zhuǎn)化率影響因素的主次順序:有機溶劑的種類＞氫氧化鈉的濃度＞反應溫度＞催化劑用量。并篩選出了