2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、嘧啶水楊酸類除草劑具有高效、安全、環(huán)境友好的特點(diǎn),作用靶標(biāo)為乙酰羥酸合成酶(Acetohydroxyacid Synthase)。其獨(dú)特的作用機(jī)制在動(dòng)植物之間有良好選擇性,具有十分廣闊的發(fā)展前景。自上世紀(jì)90年代以來(lái),此類化合物的研究與開(kāi)發(fā)取得了很大成就,成功地開(kāi)發(fā)出嘧硫草醚(Pyrithiobac-sodium, KIH-2031),嘧草醚(Pyriminobac-methyl, KIH-6127)、雙草醚(Bispyribac-so

2、dium, KIH-2023)、嘧啶肟草醚(Pyribenzoxim, LGC-40863)和環(huán)酯草醚(Pyriftalid,CGA-279233)等除草劑新品種。由于長(zhǎng)期施用,該類除草劑也產(chǎn)生了抗性。因此針對(duì)抗性的產(chǎn)生,要求不斷改造更新除草劑品種的骨架結(jié)構(gòu)。
   為了尋求高活性的結(jié)構(gòu)骨架或先導(dǎo)結(jié)構(gòu),本文以現(xiàn)有商品化品種嘧草醚(Pyriminobacmethyl)、專利報(bào)道的活性化合物ZJ0777以及N-(2-(4,6-二甲氧

3、基嘧啶-2-基)(羥甲基苯基))-1,1,1-三氟甲磺酰胺等具有高除草活性的品種為先導(dǎo),針對(duì)它們物理特性或生物活性等方面的某些缺陷,采用生物等排原理與活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法設(shè)計(jì)合成了七類共153個(gè)4,6-二甲氧基嘧啶類化合物,除其中5個(gè)為已知物外,其余均是未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物,所合成的化合物都經(jīng)過(guò)1HNMR、MS以及元素分析等手段進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,同時(shí)還采用X-射線衍射技術(shù)測(cè)定了8個(gè)代表性化合物的晶體結(jié)構(gòu)。七類化合物的骨架結(jié)構(gòu)如下:

4、   以稗草(Echinochloa crusgalh)、馬唐(Digiatra sanguinalis)、狗尾草(Setaria viridis)、早熟禾(Annual bluegrass)、芥菜(Brassica juncea)、反枝莧(Amaranthus retroflexus)及小藜(Chenopodiumalbum)等雜草為試驗(yàn)靶標(biāo),在用量為150g/hm2條件下,對(duì)所合成的化合物進(jìn)行了芽后處理的盆栽普篩試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果顯示

5、,Ⅳ和Ⅴ兩種結(jié)構(gòu)類型化合物中,許多化合物都表現(xiàn)出良好的除草活性,比如Y6775、Y6776、Y6778、Y6795、Y67CN2和Y67CN7都表現(xiàn)出高效(防效在80%以上)和廣譜的特征。進(jìn)一步的初篩試驗(yàn)結(jié)果顯示,Y6795在37.5g/hm2的低用量下對(duì)狗尾草(Setaria viridis)、小藜(Chenopodium album)、反枝莧(Amaranthus retroflexus)等雜草的防效也在80%以上。同時(shí)作物安全性評(píng)

6、價(jià)結(jié)果顯示了Y6795對(duì)油菜安全,其在油菜田的選擇性試驗(yàn)有待進(jìn)一步開(kāi)展。化合物Y67CN2與Y67CN7的作物安全性評(píng)試驗(yàn)正在進(jìn)行中。骨架Ⅰ和Ⅱ結(jié)構(gòu)類型的化合物對(duì)雜草的防除活性較低或沒(méi)有表現(xiàn)出除草活性,其骨架結(jié)構(gòu)有待于進(jìn)一步改造和修飾。骨架Ⅲ、Ⅵ和Ⅶ類型化合物的除草活性試驗(yàn)正在進(jìn)行中。另外,我們還測(cè)試了合成得到的Ⅳ系列化合物對(duì)擬南芥AHAS的抑制活性,結(jié)果表明許多化合物在較低濃度下表現(xiàn)出良好的酶抑制活性,對(duì)雜草的傷害征兆(卷曲、灼傷和壞

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