L-高精氨酸鹽酸鹽及二肽的合成.pdf

1、氨基酸及其衍生物肽的合成是近年來迅速發(fā)展起來的一個新研究領(lǐng)域，它們在醫(yī)藥、化工、食品、農(nóng)業(yè)等方面有著潛在應(yīng)用價值，可用作為藥物中間體、食品添加劑、化妝品添加劑等，應(yīng)用前景廣闊。研究開發(fā)工藝簡單、成本低、產(chǎn)品質(zhì)量高且易于工業(yè)化生產(chǎn)的氨基酸及其衍生物-肽的制備技術(shù)具有重要的理論和實際意義。 本文研究了L-高精氨酸鹽酸鹽和三種甘氨酰二肽的制備工藝，并對采用的合成工藝作了較為系統(tǒng)的研究，繼而分別以L-賴氨酸鹽酸鹽、甘氨酸、L-纈氨酸和L

2、-苯丙氨酸為原料制備了L-高精氨酸鹽酸鹽和三種甘氨酰二肽。對產(chǎn)品進行熔點、旋光度、元素分析、紅外(IR)和高效液相色譜(HPLC)等相關(guān)表征和含量分析，確定合成產(chǎn)物即為目標產(chǎn)物，其主要質(zhì)量指標均已達到相關(guān)標準。經(jīng)對反應(yīng)影響因素的優(yōu)化，得到了符合工業(yè)化生產(chǎn)的較佳工藝條件。 以L-賴氨酸鹽酸鹽為原料，經(jīng)過與二價銅配位、ω位氨基的胍基化和除銅三步反應(yīng)制備了L-高精氨酸鹽酸鹽。對原料配比及反應(yīng)時間等影響因素進行了試驗及優(yōu)化，確定了較佳工

3、藝條件。最終得到的產(chǎn)品純度大于99％，反應(yīng)總收率41.0％以上。 以甘氨酸為原料經(jīng)過氯乙酰化制備了氯乙酰甘氨酸，氯乙酰甘氨酸在60℃恒溫反應(yīng)條件下氨解10h生成甘氨酰甘氨酸。反應(yīng)總收率可達57％以上，產(chǎn)品含量≥98.0％。 以L-纈氨酸為原料經(jīng)過氯乙酰化制備了氯乙酰-L-纈氨酸，氯乙酰-L-纈氨酸在60℃恒溫反應(yīng)條件下氨解10h生成甘氨酰-L-纈氨酸。對氯乙酰化反應(yīng)的影響因素進行試驗及優(yōu)化，確定了較佳工藝條件。產(chǎn)品總收率