抗老年癡呆藥β-分泌酶抑制劑中間體-噁唑類衍生物BDCE的合成工藝研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、目的：合成β-分泌酶抑制劑的中間體(R)-4-[(1S,2S)-1-芐氧基-2,2-二芐氨基-3-(3,5-二氟苯基)-丙基]-2，2-二甲基嗯唑-3-羧酸叔丁酯(BDCE)，并在實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上對其工藝進(jìn)行優(yōu)化。 方法：本文以D-絲氨酸和3，5-二氟苯甲醛為起始原料，經(jīng)縮合、烴化、還原、氧化等10步反應(yīng)合成中間體BDCE，其結(jié)構(gòu)經(jīng)LC-MS、<'1>H-NMR、<'-13>C-NMR 等確證。 結(jié)果：各步反應(yīng)所得樣品均與目

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