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文檔簡介
1、抗腫瘤藥物的研究一直是藥物研發(fā)領(lǐng)域的重要課題，近年來隨著對各類酪氨酸激酶在腫瘤細胞惡性增殖過程中作用的不斷探索和認識，酪氨酸激酶已經(jīng)成為了藥物研發(fā)的重要靶點，許多有效的藥物陸續(xù)上市，并且更多高活性藥物分子正處于臨床試驗期。2.氨基噻唑類化合物對Src酪氨酸家族激酶有良好的抑制活性，其中Dasatinib( BMS-354825)已經(jīng)作為治療慢性粒細胞白血病(CML)的藥物上市，2-氨基噻唑類化合物具有顯著的研究價值。
實驗
2、中構(gòu)建了一類新的2-氨基噻唑類化合物庫，通過活性篩選研究，尋找到對腫瘤細胞具有高抑制活性的化合物。用溴乙酸乙酯作為起始原料，通過Wittig反應與甲酸乙酯形成雙鍵，經(jīng)過NBS加成和硫脲成環(huán)，制備2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯。經(jīng)過一系列反應在5-羧基端接上6種胺分子，在2-氨基端接上40種酸分子或異氰酸酯分子，構(gòu)建116個2-氨基噻唑類化合物的庫，經(jīng)過CA數(shù)據(jù)庫查詢，都是新的化合物。最后，通過細胞模型對化合物庫進行活性篩選，研究其可能的構(gòu)效
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