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文檔簡介
1、酪氨酸激酶在細(xì)胞的致癌性轉(zhuǎn)化過程中具有重要作用，許多酪氨酸激酶都與腫瘤有密切的聯(lián)系。臨床研究顯示酪氨酸激酶的過度表達(dá)或失調(diào)對腫瘤病人的預(yù)后以及病癥的預(yù)測具有重要參考價值。以酪氨酸激酶作為抗腫瘤藥物的新靶點成為了抗腫瘤藥物的研究重點。表皮生長因子受體酪氨酸激酶小分子抑制劑作為新型的抗腫瘤藥物，日益受到人們的關(guān)注。
本論文概述了小分子酪氨酸激酶抑制劑的發(fā)展概況以及表皮生長因子受體與人類腫瘤的關(guān)系。
研究了吉非替尼的合成，
2、設(shè)計并改進(jìn)了合成路線：以3-羥基-4-甲氧基苯甲醛為原料，先與N-(3-氯丙基)嗎啉縮合，然后依次經(jīng)過醛基的氰基化、苯環(huán)的硝化、硝基的還原、與3-氯-4-氟苯胺環(huán)合得到吉非替尼，總收率約為51％。
以吉非替尼為先導(dǎo)化合物，采用活性基團(tuán)拼接法，保持吉非替尼的喹唑啉母環(huán)6、7位上的基團(tuán)不變，對4位進(jìn)行了改造，如用噻吩及噻唑類的芳香胺取代苯胺，合成系列化合物（X-2～X-10），以期增加化合物的抗癌活性；保持喹唑啉母環(huán)4位上的基團(tuán)不
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