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1、酪氨酸酶(EC.1.14.18.1)是一種多亞基的含銅的氧化還原酶,廣泛存在于微生物,動(dòng)植物及人體中。酪氨酸酶是生物體合成黑色素的關(guān)鍵酶,通過(guò)其活性的調(diào)節(jié)可以控制黑色素生成量,從而對(duì)生物體內(nèi)黑色素水平及相關(guān)代謝途徑產(chǎn)生影響。 本文以天然植物為研究對(duì)象,從熱帶、亞熱帶植物中提取了一批對(duì)蘑菇酪氨酸酶具有抑制作用的天然活性物質(zhì)。首次從具有致敏性的銀杏外種皮中分離提取得到對(duì)蘑菇酪氨酸酶具有良好抑制效果的無(wú)毒害作用的組分,具有進(jìn)一步藥物開(kāi)
2、發(fā)的價(jià)值。 在理論上從酶學(xué)角度系統(tǒng)闡述了天然活性物質(zhì)與蘑菇酪氨酸酶的抑制機(jī)理及其構(gòu)效關(guān)系。深入探討不可逆抑制動(dòng)力學(xué)對(duì)蘑菇酪氨酸酶的影響,以及不可逆抑制動(dòng)力學(xué)在酪氨酸酶抑制劑篩選中的運(yùn)用。 通過(guò)DPPH法等對(duì)天然活性物質(zhì)與酪氨酸酶的結(jié)合方式進(jìn)行進(jìn)一步驗(yàn)證,從而確定天然活性物質(zhì)的作用機(jī)理,為尋找酪氨酸酶有效抑制劑的母核結(jié)構(gòu)提供理論依據(jù)。 研究了酪氨酸酶天然抑制劑對(duì)小鼠黑色素瘤B16細(xì)胞的藥效學(xué)效果,通過(guò)加藥后細(xì)胞增值
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