磷?；瘜Π讞钏厣锘钚杂绊懙难芯?pdf

1、白楊素，化學名5，7-二羥基黃酮，是天然合成的黃酮類化合物，它具有抗氧化、抑菌、抗癌等生物活性，廣泛存在于木蝴蝶，蜂膠中，毒性低，但其水溶性較差，在胃腸道中，其結構中的羥基能夠與葡萄糖醛反應而失去活性，不利于其在生物體內的代謝和吸收，這一特點在一定程度上限制了其臨床療效。而磷在生命過程中處于中心地位，大多數(shù)生命過程依賴磷?；膮⑴c來調節(jié)，大部分磷酰酯類衍生物，作為有機磷小分子化合物，具有廣泛的生物活性，其結構與生物活性的關系越來越受到研

2、究者重視。因此本研究通過Atherton-Todd反應合成了磷?；讞钏兀⒀芯苛肆柞；瘜Π讞钏伢w外抗氧化性質和生物活性的影響，主要研究內容如下:
　　1.磷?；瘜Π讞钏伢w外抗氧化能力的影響研究
　　通過實驗條件的優(yōu)化，分別建立了:魯米諾-H2O2-碳酸鹽化學發(fā)光體系，魯米諾-H2O2-CuSO4-碳酸鹽化學發(fā)光體系，魯米諾-鄰苯三酚-氫氧化鈉化學發(fā)光體系以及1，1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和2，2-聯(lián)氮-二

3、（3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸）二銨鹽(ABTS)自由基紫外檢測體系，測定白楊素、磷?；讞钏睾涂箟难釋2O2·、·OH、O2·-、DPPH自由基以及ABTS自由基的抑制率，并計算IC50。結果顯示:在磷酰化對白楊素清除O2·-、H2O2·的研究中，白楊素強于磷酰化白楊素，這是由于O2·-、H2O2·的清除能力與總酚相關性較強。在磷?；瘜Π讞钏厍宄H、DPPH自由基的研究中，磷酰化白楊素高于白楊素，羥基的清除能力與總酚含量相關性

4、不強。在磷酰化對白楊素清除ABTS自由基的研究中，白楊素大于磷酰化白楊素，而對ABTS自由基清除活性與總黃酮含量及總酚含量具有良好相關性，推測磷酰化白楊素7位羥基被取代，羥基數(shù)少于白楊素，導致磷?；讞钏貙BTS自由基的清除弱于白楊素。
　　2.磷?；瘜Π讞钏匾种萍t細胞氧化溶血的影響研究
　　本研究建立了過氧化氫誘導紅細胞氧化溶血模型，通過測定磷?；昂蟀讞钏貙t細胞氧化溶血的抑制率來評價抑制效果。結果表明:白楊素、磷?；?/p>

5、白楊素、5-OH黃酮均可明顯抑制紅細胞的自氧化溶血以及H2O2誘發(fā)的紅細胞氧化溶血，白楊素的溶血抑制率最高，磷?；讞钏卮沃?，5-OH黃酮最弱。對比白楊素與磷?；讞钏?，推測出紅細胞的溶血抑制率可能與羥基數(shù)目有關，7位上羥基比磷?；鶊F有更強的溶血抑制效果，而對比磷?；讞钏嘏c5-OH黃酮可知，7位上磷?；鶊F起到了一定的溶血抑制效果。
　　3.磷?；瘜Π讞钏匾志缘挠绊懷芯?br>　　以革蘭氏陰性菌大腸桿菌和革蘭氏陽性菌金黃色葡

6、萄球菌為研究菌株，對比磷?；昂蟀讞钏匾志Ч淖兓?，評價磷酰化對白楊素抑菌性的影響。結果表明:白楊素和磷酰化白楊素對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌均有殺菌效果，且殺菌率與濃度有良好的線性關系，磷?；讞钏貙Υ竽c桿菌和金黃色葡萄球菌的抑菌率均強于白楊素，磷?；鶊F提高了白楊素的抑菌性。
　　4.磷?；瘜Π讞钏嘏c固體支撐雙層膜相互作用的影響研究
　　用固體支撐雙層膜修飾的玻碳電極研究白楊素、磷酰化白楊素的循環(huán)伏安電化學行為，用1，2

7、-十四酰磷脂酰甘油鈉鹽(DMPC)修飾電極模擬動植物細胞中的磷脂雙分子層，1，2-二肉豆蔻?；字Ｄ憠A(DMPG)修飾電極模擬細菌細胞膜中的磷脂雙分子層，評價磷?；瘜Π讞钏嘏c磷脂膜相互作用的影響，結果表明:白楊素、磷酰化白楊素均能使DMPC或DMPG修飾電極電流增大，造成雙層膜破損或瓦解。白楊素與DMPC修飾電極的相互作用大于磷?；讞钏兀赏茰y白楊素較磷?；讞钏鼐哂休^高的毒性，更易造成人紅細胞溶血。在低濃度時，即濃度小于200μg