中藥杭白菊心血管系統(tǒng)作用及活性成分研究.pdf

1、1.杭白菊總提取物的心血管效應(yīng)觀察.目的:明確杭白菊對(duì)心血管系統(tǒng)的作用,為進(jìn)一步研究奠定基礎(chǔ).結(jié)論:杭白菊可能通過(guò)對(duì)抗自由基,維持細(xì)胞內(nèi)鈣的平衡,從而減輕缺血再灌注和缺氧/復(fù)氧對(duì)心肌收縮功能的抑制.2.杭白菊不同溶劑萃取物對(duì)大鼠離體心臟和血管的作用.目的:確定杭白菊對(duì)心血管系統(tǒng)作用的活性部位.結(jié)論:杭白菊脂溶性部分對(duì)心血管系統(tǒng)有較強(qiáng)的作用.3.杭白菊提取物的生物轉(zhuǎn)化.目的:初步探討口服杭白菊提取物后在生物體內(nèi)的轉(zhuǎn)化.結(jié)論:杭白菊中主要的

2、黃酮苷在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的苷元.口服杭白菊提取物后,木犀草素和芹菜素可能為其主要的效應(yīng)成分.4.杭白菊提取物及主要生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物舒血管作用及機(jī)制研究.目的:探討舒血管作用最強(qiáng)的乙酸乙酯萃取物(DME)及杭白菊主要體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物之一木犀草素對(duì)離體大鼠胸主動(dòng)脈環(huán)收縮的作用及可能機(jī)制.(1)DME具有顯著的舒血管作用,其機(jī)制既與NO介導(dǎo)的途徑有關(guān),也與抑制電壓依從性鈣通道和受體操縱性鈣通道以及激活A(yù)TP敏感鉀通道有關(guān).(2)木犀草素對(duì)血管的

3、舒張作用表現(xiàn)為內(nèi)皮非依賴性,其舒張作用與其直接抑制電壓依從性鈣通道、受體操縱性鈣通道、細(xì)胞內(nèi)鈣釋放,以及激活鉀通道有關(guān).5.杭白菊主要成分及同類成分的構(gòu)效關(guān)系.5.1舒血管作用構(gòu)效關(guān)系的研究.目的:研究杭白菊主要成分、主要生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物及同類(黃酮類)化合物舒血管作用的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系.結(jié)論：黃酮類化合物的血管舒張程度、速率均與油水分配系數(shù)呈正相關(guān).因此設(shè)計(jì)黃酮類舒血管藥物時(shí)可設(shè)法在黃酮母核上引入疏水基團(tuán),增加其油水分配系數(shù),以增加舒血管效