心血管活性藥物系列介紹

1、兒科常見的心血管藥物和特殊藥的藥理作用及注意事項,,擬腎上腺素藥,基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是:β-苯乙胺包括：腎上腺素，去甲腎上腺腺素，異丙腎上腺素，多巴胺及多巴酚丁等因其在苯環(huán)34位C上都有羥基形成兒茶酚，故又稱兒茶酚胺類。,擬腎上腺素藥,兒茶酚胺類是臨床上最重要的擬腎上腺素藥按藥理作用方式可分為：①直接作用：直接與腎上腺素受體結(jié)合而發(fā)揮作用，如腎上腺素／去甲腎上腺素／異丙腎上腺素等。②間接作用：通過促進去甲腎上腺素能神經(jīng)釋放去甲腎上腺

2、素而發(fā)揮作用，如多巴胺等。③兼有上述兩種作用，如間羥胺（阿拉明）等,擬腎上腺素藥,臨床上是按其對不同腎上腺能受體的選擇性而分為以下三種：α受體激動藥—主要通過激動α腎上腺素能受體而發(fā)揮作用。β受體激動藥—主要通過激動β腎上腺素能受體而發(fā)揮作用。α，β受體激動藥—對α及β腎上腺能受體均能產(chǎn)生激動而發(fā)揮作用,腎上腺素受體在效應(yīng)器細胞上分布偏重不同,心肌和支氣管平滑肌細胞為β受體，腦血管和皮膚粘膜血管主要為α受體，胃腸道則兼有二者。

3、β1受體主要在心肌β2受體主要在支氣管。α作用引起皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管收縮β作用引起心肌收縮力增強，支氣管平滑肌及骨骼肌血管，冠狀動脈擴張,兒茶酚胺類藥對腎上腺素能受體作用強度,兒茶酚胺類藥物血流動力學(xué)作用比較,兒茶酚胺藥物共同的不良反應(yīng),心律失常/心動過速/心悸/血壓升高/心肌缺血消化道癥狀（惡心/嘔吐）神經(jīng)癥狀（頭痛/興奮/不安）多巴胺及去甲腎上腺素靜脈滴注時間過長/濃度過高或藥液溢出血管外，可引起局部缺血壞死,多巴胺

4、 Dopamine ；DA,兒茶酚胺類藥物以多巴胺和多巴酚丁胺最為常用多巴胺：主要作用于β1受體和多巴胺受體，大劑量作用于α受體。為內(nèi)源性去甲腎上腺素的前體，正性肌力是通過直接興奮β1受體和促進釋放儲存的去甲腎上腺素而達到。興奮多巴胺受體阻斷交感神經(jīng)收縮血管的活性作用，選擇性地擴張腎，腦，腸系膜及冠狀動脈，而使皮膚，肌肉等血管收縮，血流少，改善休克時體液的不合理分配現(xiàn)象。,多巴胺,適用于：急性心力衰竭/慢性心力衰竭惡化及各種類型休克

5、（感染性休克/心源性休克），尤其是急性心力衰竭伴有心源性休克，心臟手術(shù)后低心排血綜合征，或低血壓以及少尿者宜選用，禁忌癥：快速型心律失常，嗜鉻細胞瘤,多巴胺,多巴胺生物學(xué)效應(yīng)與劑量大小有關(guān)小劑量（1-5ug/kg.min）主要興奮多巴胺受體，擴張腎，腦，腸系膜血管及冠狀動脈，增加腎血流量（腎灌注量增加50%），周圍血管阻力減低，輕度興奮β受體；適用于少尿。中劑量（5-10 ug/kg.min）主要興奮β1-AR，使心肌收縮力增強和

6、心排血量增加；血壓，心率輕度增加，由于小動，靜脈收縮，回心血量增加，左室充盈壓輕度增加。適用于低心排血量如敗血癥休克。大劑量（10-15 ug/kg.min）主要興奮β1-AR，除心肌收縮力增強外，心率增快和周圍血管收縮；適用于補容量不起作用的低血壓。大量高濃度（15 -20 ug/kg.min）則興奮α-AR，引起血管顯著收縮。一般多用中等量,多巴胺,注意事項： 1.使用前應(yīng)補充血容量及糾正酸中毒。 2.大劑量時可使呼

7、吸加速、心律失常，停藥后即迅速消失。 3.多巴胺輸注時不能外溢。(局部組織損傷) 4.有惡心、嘔吐、頭痛、中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮 等不良反應(yīng)。 5.靜滴時，應(yīng)觀察血壓、心率、尿量和一般 狀況。 6.長期或大量輸注時，亦可引起末梢缺血或 壞疽。,多巴酚丁胺Dobutamine Hydrochloride,DB,主要作用于β1，β2受體，對心臟的正性肌力作用較多巴胺強，較少引起正性變速及致心律失常作用

8、，且能降低肺毛細血管楔壓，增加心排血量。適用于急性心力衰竭（尤其是左心衰竭）/心源性休克及先天性心臟病術(shù)后低心排血量綜合征 注：肺毛細血管楔壓：與左房壓，左室舒張末壓接近，可反映左室前負荷（左室舒張末期容量與壓力成正比）。反映肺循環(huán)狀態(tài)。與心臟指數(shù)一起能正確反映肺充血或肺水腫情況。,多巴酚丁胺,劑量： 2.5-10 ug/kg.min，大劑量出現(xiàn)血管擴張，低血壓（ β2受體作用）多巴酚丁胺劑量與β1及β2-AR作用強度成正比，多巴

9、酚丁胺的心排血量與年齡呈正相關(guān)，即新生兒及嬰兒較兒童效果差。與多巴胺合用可增加心排血量及血壓，而左室舒張末壓不升高，增進療效，合用時劑量各半，與血管擴張藥合用效果好。多巴胺和多巴酚丁胺并用（各7.5 ug/kg.min）治療心源性休克可有較好療效。,使用注意事項,根據(jù)皮溫，毛細血管再充盈時間，血壓，尿量，心率來判斷療效。一定要在擴充血容量基礎(chǔ)上應(yīng)用多巴胺和多巴酚丁胺只能通過靜脈滴注用藥，并具有正性變速及致心律失常作用，且使心肌耗

10、氧量增加。禁與堿性藥物伍用（失活性）偶可發(fā)生血壓驟升和心率加快，減量或停藥后即可消失 多巴酚丁胺易產(chǎn)生耐藥性（β-AR下調(diào)）高心輸出量低血管阻力的低血壓不宜用?,腎上腺素adrenaline,epinephrine,AD,作用于：β1，β2和α-受體，在酸中毒時其作用和對受體的親和力比多巴酚丁胺為佳/其作用不像多巴胺那樣要靠去甲腎上腺素儲藏的釋放。適應(yīng)證：心血管功能衰竭/復(fù)蘇/過敏性休克/對多巴胺抗藥性的低血壓，對多巴酚丁胺抗藥

11、性的“低心排量”（low cardiac output），對通氣和氧療無反應(yīng)療的癥狀性心動過緩。,腎上腺素,劑量：0.05-0.8ug/kg.min：心排量↑（β1興奮心肌收縮力增強），體循環(huán)阻力↓（β2興奮擴張周圍血管，舒張壓下降），心率↑（傳導(dǎo)系統(tǒng)內(nèi)β1興奮直接加快心率，β2興奮反射性心動過速），血壓—。0.5-2ug/kg.min：體循環(huán)阻力↑，血壓↑（血管α-受體興奮），心排量↑，心率↑，α-受體作用逐步增加。2-3（-5

12、）ug/kg.min：體循環(huán)阻力↑，心排量又↓。,腎上腺素,復(fù)蘇劑量（心跳呼吸驟停）：目前無統(tǒng)一 意見，標準劑量：0.01mg/kg，（1：1OOO0 0.1ml/kg）大劑量：0. 1 mg /kg（1：1OOO，0.1ml/kg最高劑量：可用至0. 2 mg /kg,腎上腺素,心跳未完全停止：首劑用標準劑量,心跳已完全停止，復(fù)蘇時用0.05-0.1 mg /kg間隔3至5分鐘后給大劑量，可反復(fù)用3至5次?；蛴帽对鲞f增法給

13、與?；虺掷m(xù)給與法：用2至3次大劑量無效用2ug/kg.min，利用興奮α-受體作用提高冠脈灌注壓，復(fù)跳后用0.05-1ug/kg.min，發(fā)揮β1受體興奮的加強心肌收縮作用。持續(xù)靜脈點滴用于復(fù)蘇后低血壓的治療，維持量為0.1-1ug/kg.min，5分鐘調(diào)整一次劑量，直至達到預(yù)期臨床效果。,腎上腺素,副作用：。——有利的副作用；擴支氣管作用。——不利的副作用： ·縮腎血管作用（有時因心排量增加而得以代償，否則另給多巴

14、胺）。·室性心律失常。·高糖血癥（糖原異生增加，胰島素釋放減少，胰島素抗藥性）低鉀血癥（β2-腎上腺素能作用）。·應(yīng)用時間太久，有心肌壞死危險,異丙腎上腺素ISOprenaline,作用：擬β1-/β2-受體作用。陽性變時性和正性肌力作用（注意：心肌氧耗）?！?受體興奮，后負荷降低（外周擴血管作用：擴張小動脈，對靜脈也有舒張作用，使中心靜脈壓下降，特別適用于低排高阻型休克伴心功能不全，而強心藥

15、多巴胺無效時短期應(yīng)用）。 因此有必要補充容量——β1受體興奮，增強心肌收縮力，提高心排量。——β2受體興奮，對支氣管平滑肌有顯著舒張作用（解支氣管痙攣作用）?！?受體興奮，興奮竇房結(jié)及房室結(jié)，改善心臟傳導(dǎo)功能。,異丙腎上腺素,適用于:完全性房室傳達室導(dǎo)阻滯，抗阿托品的心動過緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征而并發(fā)的循環(huán)衰竭。劑量：0.05-0.5ug/kg.min（新生兒）0.1-1.5-2ug/kg.min（兒童）副作用：——室性和

16、室上性期前收縮?！]性心動過速，收縮壓上升?！募∪毖楣Ｋ?，心絞痛。 注： 心率增快到120（兒童），140（幼兒），160（嬰兒）次/分或出現(xiàn)心律不齊時停用?,去甲腎上腺素 noradrenalin;NE,作用：α和β1受體作用，無β2-作用→在去甲腎上腺素作用下，心肌氧耗上升的量較多巴胺為小，β1作用較腎上腺素，異丙腎上腺素弱。對α-AR有較強的縮血管作用，周圍血管阻力增加，較少增加心排血量。目前在休克治療中已不占主

17、要地位，僅限于某些休克類型。目前多以間羥胺（阿拉明）代替去甲腎上腺素暫時增加心排血量，提高血壓 。,去甲腎上腺素,適應(yīng)證：——治療無效的低血壓?！獙﹄y治性休克：經(jīng)過擴容，糾酸，使用強心藥物，血管擴張藥和血管收縮藥如多巴胺，阿拉明等仍表現(xiàn)為：心率快，心音低鈍，血壓低，肢端溫或稍涼，而尿量多（說明心功能不全，外周阻力不高，所謂低排低阻型休克時可應(yīng)用）一方面利用β1作用強心，一方面利用α-作用強烈收縮血管，升壓，改善休克。,去甲腎上腺素

18、,小劑量——0.05-0.1ug/kg.min：混合擬和作用。大劑量（0.1-0.5-4ug/kg.min）：主要為擬α作用。副作用：劑量太大可引起高血壓，心肌梗死和腦出血。,立其丁rigitine,藥理作用：阻斷血管平滑肌的α受體和直接舒張血管平滑肌作用，使血管明顯擴張，外周阻力降低，血壓下降，肺動脈壓下降尤為明顯。 使心收縮力增強，心率加快，心輸出量增加，反射性地引起交感神經(jīng)興奮所致。應(yīng)用：治療休克在補足血容量的基礎(chǔ)上，能

19、擴張血管、降低外周阻力，增加心輸出量，使機體的血液重新分布，改善內(nèi)臟組織血流灌注和解除微循環(huán)障礙，特別是明顯降低肺血管阻力，對肺水腫具有較好的療效。適用于治療血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣癥、閉塞性動脈內(nèi)膜炎、初期動脈硬化性壞疽、四肢營養(yǎng)不良性潰瘍、褥瘡、凍傷。,立其丁rigitine,注意事項： 劑量過大時，可引起心動過速、心絞痛、體位性低血壓。故有心絞痛、心肌梗塞、低血壓患者慎用，忌與鐵劑配伍。,地高辛DIGAOX

20、IN,藥理作用：中效強心苷 1、正性肌力作用 2、減慢心率 3、抑制傳導(dǎo),地高辛,用法用量 早產(chǎn)兒0.02~0.03㎎/㎏；1月以下新生兒 0.03~0.04㎎/㎏；1月~2歲，0.05~0.06㎎/㎏；2~5歲，0.03~0.04㎎/㎏；5~10歲， 0.02~0.035/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；總量分3次或每6~8小時給予。維持量為總量的1/5~1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）

21、需仔細滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。,地高辛,洋地黃中毒臨床表現(xiàn) 心外：胃腸道反應(yīng) 、神經(jīng)系統(tǒng)、其它 心內(nèi)：突發(fā)心衰加重  、心律失常 、其它處 理 1、即刻停用藥物    2、停用利尿及排鉀藥物。3、營養(yǎng)心肌       4、抗心律失常等對癥處理,地高辛,注意事項 用藥期間應(yīng)注意隨

22、訪檢查： ① 血壓、心率及心律； ② 心電圖； ③ 心功能監(jiān)測； ④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂； ⑤ 腎功能； ⑥ 疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。 應(yīng)用時注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。,芬太尼 Fentanyl,藥理作用：阿片受體激動劑，屬強效麻醉性鎮(zhèn)痛藥，藥理作用與嗎啡類似鎮(zhèn)痛作用為嗎啡80倍作用迅速，但持續(xù)時間短。適應(yīng)證：適用于各種疼痛及外科、婦科等手術(shù)后和手術(shù)過

23、程中的鎮(zhèn)痛；也用于防止或減輕手術(shù)后出現(xiàn)的譫妄；還可與麻醉藥合用，作為麻醉輔助用藥。不良反應(yīng)：靜注時可能引起胸壁肌肉強直，如一旦出現(xiàn)，需用肌肉松弛劑對抗。靜注太快時，會出現(xiàn)呼吸抑制。個別病例可能出現(xiàn)惡心和嘔吐，約1小時后，自行緩解，還可引起視覺模糊、發(fā)癢和欣快感。,芬太尼 Fentanyl,禁忌證： 支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人，以及重癥肌無力病人禁用。孕婦、心律失常病人慎用。注意事項：

24、 有弱成癮性，應(yīng)警惕,米力農(nóng)Milrinone,藥理作用： 主要是通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性增加cMP的水平，產(chǎn)生正性肌力作用及擴張血管、降低外周阻力和肺動脈楔壓，從而增加心輸出量和心臟指數(shù)，但對心率和血壓無明顯影響。米力農(nóng)的心血管效應(yīng)與劑量有關(guān)，小劑量時主要表現(xiàn)為正性肌力作用，當劑量加大，逐漸達到穩(wěn)態(tài)的最大正性肌力效應(yīng)時，其擴張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸加強。,米力農(nóng)Milrinone,注意事項： 用

25、藥期間應(yīng)監(jiān)測心率、心律、血壓、必要時調(diào)整劑量。 不宜用于嚴重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性缺血性心臟病患者慎用。 合用強利尿劑時，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質(zhì)失衡。 對房撲、房顫患者，因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快，宜先用洋地黃制劑控制心室 與速尿混合立即產(chǎn)生沉淀。,硝普鈉sodium nitroprusside,藥理作用：直接舒張小動脈和靜脈血

26、管平滑肌，降低外周阻力，減輕心臟的前后負荷，有利于改善心功能。強效、速效降壓藥，靜脈滴注后5分鐘即可起效，停藥后作用可維持2～15分鐘。,硝普鈉sodium nitroprusside,適應(yīng)癥：高血壓危象急性心力衰竭及急性肺水腫急性心肌梗塞休克（心源性、感染中毒性）高血壓腦病、腦出血全身麻醉或腎血管造影時控制性降血壓急性血管球性,硝普鈉sodium nitroprusside,SNP,注意事項：在靜點過程中，必須

27、嚴密監(jiān)測血壓。藥物怕光，滴注時點滴瓶需要黑紙遮光。配置好的溶液放置最好不超過24小時。腎功能不全而應(yīng)用超過48-72小時者，需檢測血中氰化物的濃度。硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現(xiàn)運動失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。氰化物中毒或超極量時，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。本溶液不可直接推注。本品的正常靜滴用溶液應(yīng)是淡棕色，如色澤變藍，綠色或深紅時，本

28、溶液即不能使用。 副作用滴注過快時有發(fā)生倦睡、惡心、嘔吐、出汗、不安、頭痛、身熱、皮膚潮紅和肌肉痙攣等情況。但上述副作用一般較輕而且短暫，停藥后均自行消失。但應(yīng)與氰化物中毒的癥狀鑒別診斷。,保達新Prostavasin,藥理作用 ： 本藥通過改善紅細胞的變形性（增加紅細胞的柔韌性）、抑制血小板凝聚、抑制白細胞激活（中性白細胞活化）和溶解血栓（增加纖維蛋白溶解活性）來提高血液流動性，增加局部組織對氧和葡萄糖的利用，從而恢復(fù)正常新

29、陳代謝，改善微循環(huán)。 適應(yīng)癥 ：第III期及IV期慢性外周動脈閉塞性疾病（Fontaine分類）。用法 ：靜脈給藥 動脈給藥 所有治療期均不得超過4周,保達新Prostavasin,注意事項：本藥可增強抗高血壓藥物、血管擴張劑和治療冠心病藥物的作用，與這些藥物同時使用應(yīng)密切監(jiān)視心功能。同時使用延遲血液凝固的藥物 （抗凝劑、血小板凝集抑制劑），可增加病人的出血傾向。 藥物過量 可能會引起血壓下降及反射性心

30、動過速，出現(xiàn)這些病狀后，必須減少用量，如有必要，則需停止輸液。血壓下降的病人應(yīng)仰臥，將腿抬高。如果癥狀持續(xù)，應(yīng)盡快檢查心臟，如有必要可給予擬交感神經(jīng)藥。 溶液須在輸注前新鮮配制，并在12小時內(nèi)用完,可達龍 Amiodaron,藥理作用：本藥可延長心肌細胞的動作電位時程，減慢竇性心律，減慢心房和房室的緩導(dǎo)，并能非競爭性阻滯α和β腎上腺素能受體，增加冠脈血流，減少心肌氧耗，維持心輸出量。,可達龍Atlansil,適應(yīng)癥：　　 臨床適用

31、于室性和室上性心動過速和早搏、陣發(fā)性心房撲動和顫動、預(yù)激綜合征等。 也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常 。 用于慢性冠狀動脈功能不全和心絞痛的治療。,可達龍 Atlansil,CDR,注意事項：（1）過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏（2）下列情況應(yīng)慎用：①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭。 （3）需長期服藥者盡可能用最小有效維持量

32、，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期；③肝功能；④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次；⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次；⑥眼科檢查。,力月西 Midazolam Injection,藥理作用：具有明顯的鎮(zhèn)靜、肌松、抗驚厥、抗焦慮 是一種麻醉輔助用藥，在使用時要警惕其呼吸循環(huán)抑制作用。 適應(yīng)癥：　1．麻醉前給藥。 2．全麻醉誘導(dǎo)和維持。 3．椎管內(nèi)麻

33、醉及局部麻醉時輔助用藥。 4．診斷或治療性操作(如心血管造影、心律轉(zhuǎn)復(fù)、支氣管鏡檢查、消化道內(nèi)鏡檢查等)時病人鎮(zhèn)靜。 5． ICU病人鎮(zhèn)靜。,力月西,注意事項 ：1．用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長時間再睡眠現(xiàn)象,應(yīng)注意保持病人氣道通暢。（上呼吸機患兒人機對抗時可用） 2．本品不能用6%葡聚糖注射液或堿性注射液稀釋或混合。 3．長期靜脈注射咪達唑侖,突然撤藥可引起戒斷綜合癥,推薦逐漸減少劑用量。 4．肌內(nèi)或靜脈注射咪達唑侖后至少3個小時