17-α雌激素類化合物的合成及生理活性研究.pdf

1、在該課題中,作者做了以下幾方面工作:1、將雌酚酮還原得17-β雌二醇,經(jīng)過甲苯磺酸酯化、乙酸酯化轉(zhuǎn)位、水解合成了17-α雌二醇.采用將雌酚酮與對(duì)甲苯磺酰肼成腙,再還原、分離的方法合成了17-α馬烯雌酚,建立了17-α、β對(duì)映體純度檢查(TLC法、HPLC法)方法并進(jìn)行了鑒別,兩個(gè)化合物的ee﹪均為100﹪(HPLC).并對(duì)這兩個(gè)化合物進(jìn)行了元素分析、UV、IR、<'1>H-NMR、<'13>C-NMR、Dept、<'1>H-<'1>H關(guān)

2、聯(lián)譜、HMQC、HMBC和MS等結(jié)構(gòu)確證;2、對(duì)17-α雌二醇進(jìn)行了深入的藥理實(shí)驗(yàn),測定了17-α雌二醇對(duì)成骨細(xì)胞樣細(xì)胞增殖率、ALP活性及細(xì)胞鈣含量的影響,實(shí)驗(yàn)初步證實(shí)了17-α雌二醇具有促骨生長作用.3、以17-α雌二醇及其結(jié)構(gòu)類似物為先導(dǎo)化合物,設(shè)計(jì)并合成了幾個(gè)系列的衍生物.對(duì)合成的衍生物進(jìn)行了骨形成實(shí)驗(yàn),初步結(jié)果表明:17-α雌二醇、17--α雌二醇3-β二乙胺基乙基醚具有較好的促骨形成作用.該課題合成了41個(gè)化合物,其中目標(biāo)物