生物堿Bacillamides類化合物的合成及活性研究.pdf

1、吲哚類生物堿是一類在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域都具有多種生物活性的天然產(chǎn)物,它們的性質(zhì)和合成多年來(lái)一直是化學(xué)家和生物學(xué)家共同關(guān)注的焦點(diǎn)。
　　 近年來(lái),有害的海藻大量繁殖(HABS)已經(jīng)在世界各地海域引起了大面積的赤潮,導(dǎo)致大量魚(yú)類等多種生物的死亡,給人們的生產(chǎn)及生活造成了極大的影響。赤潮不僅對(duì)海洋生態(tài)平衡,海洋漁業(yè)以及水產(chǎn)資源破壞嚴(yán)重,對(duì)人類健康也有很大的危害。到目前為止,雖然國(guó)內(nèi)外提出的赤潮治理方法有許多種,但真正能付諸應(yīng)用的卻寥寥無(wú)幾

2、。這主要是因?yàn)橐挂环N方法得到認(rèn)可,必須符合“高效、無(wú)毒、價(jià)廉、易得”的要求,而目前很難找出一種方法完全符合上述要求。
　　 本文以較高的產(chǎn)率對(duì)吲哚類生物堿Bacillamide類化合物進(jìn)行了合成。Bacillamide1是最近從海洋細(xì)菌中分離得到的一種新型的天然殺藻劑,本文以D-丙氨酸為原料合成了該化合物,并用類似的方法首次合成了它的類似物2、3和4。其關(guān)鍵步驟為通過(guò)將取代的4-噻唑甲酸制成混酐與色胺連接的偶聯(lián)反應(yīng)。
　

3、　 我們還對(duì)Bacillamide類化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)改造與衍生,合成了13個(gè)衍生物,并對(duì)其生物活性進(jìn)行了測(cè)試,初步的生物活性測(cè)試結(jié)果表明,該類化合物對(duì)藻類的抑制效果顯著,結(jié)構(gòu)與活性之間存在一定的構(gòu)效關(guān)系。其中,LD2009-1對(duì)中肋骨條藻的半效應(yīng)濃度為0.011mg/L,是所有受試藥品中抑藻活性最強(qiáng)的。LD2009-4對(duì)短裸甲藻的半效應(yīng)濃度為0.58mg/L,是受試的4種藥品中對(duì)短裸甲藻抑制效果最顯著的。當(dāng)前市場(chǎng)使用的藻類抑制劑的一般