民族藥廣棗有效部位藥代動力學研究.pdf

1、該課題是四川省重大科技攻關項目"中藥復方有效部位群確定研究"的重要組成部分.廣棗為漆樹科植物南酸棗(Choerospondias axillaries(Rox.)Burtt et Hill.)的成熟果實,為藏醫(yī)和蒙醫(yī)習用藥材之一,臨床主要用于氣滯血瘀引起的胸痹作痛的治療.現(xiàn)代藥理學研究表明廣棗有明顯的抗心肌缺血的作用.為指導臨床合理用藥和初步揭示抗心肌缺血的藥效物質基礎,該文采用現(xiàn)代分析方法進行了廣棗有效部位的藥代動力學研究.采用結扎左

2、冠狀動脈致大鼠心肌缺血模型,篩選出廣棗抗心肌缺血的活性部位.對活性部位純化后得到的廣棗有效部位(CEE)進行了藥效學驗證和化學成分分析,發(fā)現(xiàn)其中主要成分為酚酸類.首次以恒流反相離子對色譜法同時測定了CEE中沒食子酸(GC)和原兒茶酸(PC)的含量.首次進行了民族藥廣棗有效部位的多組分藥代動力學研究.發(fā)現(xiàn)家兔口服CEE后血清中出現(xiàn)了多個特異性化學成分.采用給藥后血清中出現(xiàn)的三個特異性成分(GC、PC和一特異性色譜峰所代表的物質)為指標,進

3、行了CEE的藥代動力學研究,結果表明CEE灌胃后,其中的GC和PC在健康家兔體內藥代動力學行為分別符合二室開放模型和一室開放模型,特異性色譜峰所代表物質藥代動力學行為符合二室開放模型.以上三者的藥代動力學參數(shù)有極高的相似性,可綜合反映CEE快吸收,快分布,中速消除和平均滯留時間(MRT)較短的藥代動力學特點,提示臨床用藥應注意給藥時間間隔和提高生物利用度.同時各成分分布比例的差異性反映出民族藥作用的多成分多靶點機制.綜上所述,民族藥廣棗