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文檔簡介
1、該文通過設(shè)計、合成、修飾和篩選得到一條抗腫瘤活性反義序列,對裸鼠移植性人腫瘤有抑瘤作用,被命名為癌泰得.該課題目的在于進一步對癌泰得的抗腫瘤作用機理以及純化工藝進行研究,并初步建立寡核苷酸藥物的定量檢測標準,為癌泰得進入中試及臨床試驗奠定基礎(chǔ),從而盡早開發(fā)出具有抗腫瘤活性的新型反義藥物.該課題:癌泰得抗腫瘤作用機理、純化工藝及質(zhì)量控制研究,主要做了以下三個方面的工作.一、癌泰得純化工藝與質(zhì)量控制;二、癌泰得含量測定方法的建立三、癌泰得抗
2、腫瘤作用機理研究通過研究癌泰得不同濃度作用人肝癌細胞HepG2后,細胞內(nèi)端粒酶催化亞基hEST2 mRNA水平的改變、蛋白表達的改變、端粒酶活性改變、細胞凋亡率的改變等,分別在分子及細胞水平上探討癌泰得的作用機理.(1)mRNA抑制作用;(二)hEST2蛋白表達抑制作用;(三)端粒酶活性的抑制作用.(四)誘導(dǎo)細胞凋亡.以上機理實驗結(jié)果證明靶向端粒酶hEST2基因的硫代反義寡核苷酸癌泰得能夠特異地抑制端粒酶催化亞基mRNA的表達,從而抑制
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