中藥復(fù)方根黃分散片的制備工藝與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、根黃分散片是在臨床經(jīng)驗方的基礎(chǔ)上主要針對禽病毒性呼吸道疾病一傳染性喉氣管炎(Avian Infectious laryngotracheitis)而研制的純中藥制劑,主要由黃芩、山豆根等中藥組成,具有清熱解毒、祛痰鎮(zhèn)咳、提高機體免疫力等功效。
　　 本研究成功利用了現(xiàn)代制藥技術(shù),首次將中獸藥有效成分與分散速溶技術(shù)有機結(jié)合,使產(chǎn)品在水中迅速崩解形成均勻的混懸液,促進中藥中難溶性有效成分的吸收,可使藥物的生物利用度大大提高,不僅節(jié)約

2、了用藥劑量,降低了治療成本而且還攻克了中藥起效慢,利用率低的難點。為達到現(xiàn)代中藥新藥的要求和臨床用藥的安全、穩(wěn)定、有效,對根黃分散片的提取工藝、制備工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進行了研究。
　　 本試驗研究主要分為以下三個部分:
　　 1.提取工藝研究。以黃芩苷得量和總出膏率為指標(biāo),對提取溶劑的濃度和提取溶劑的用量分別進行考察確定最佳提取工藝。結(jié)果表明:先用70％的乙醇滲漉提取,再將剩余藥渣進行水煎為最佳提取工藝。
　　 2.

3、制備工藝研究。根據(jù)藥材的性味和提取物的理化性質(zhì)篩選合適的輔料并決定其制備工藝,為工業(yè)化大生產(chǎn)的制備提供依據(jù)。分散片對崩解時間的要求較高,且由于在獸藥臨床應(yīng)用還應(yīng)考慮其成本的問題,在選擇崩解劑時應(yīng)在考慮到成本的同時選擇強效的崩解劑。在本研究中崩解劑選擇低取代羥丙基纖維素(L-HPC)和聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)同時使用,可使藥物達到分散片的崩解要求。以休止角和崩解時限為指標(biāo),確定在工藝中以微晶纖維素(MCC)作為填充劑,以微粉硅膠(CSD

4、)作為助流劑。采用正交設(shè)計法以崩解時限為考察指標(biāo)優(yōu)化各輔料在片劑中的最佳配比用量。由此確定的最佳工藝為:質(zhì)量分?jǐn)?shù)為40％的MCC為填充劑,質(zhì)量分?jǐn)?shù)15％的PVPP和7％的L-HPC為聯(lián)合崩解劑,CSD為助流劑,40％7,醇溶液為黏合劑,混合后20目篩制粒,壓片。
　　 3.質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究。按照2005版《中國藥典》要求對分散片進行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究；采用薄層色譜法(TLC)對根黃分散片進行定性鑒別；結(jié)果表明:黃芩、山豆根、板藍根和射干的

5、TLC圖斑點清晰,陰性無干擾；該方法簡便,準(zhǔn)確,重現(xiàn)性好,可作為該制劑質(zhì)量控制的依據(jù)。
　　 采用高效液相色譜法(HPLC)對該分散片中的成分黃芩苷、氧化苦參堿和苦參堿分別進行定量分析；并以黃芩苷作為測定指標(biāo),進行溶出度的測定。結(jié)果表明:該方法進行含量測定重現(xiàn)性好,靈敏度高,專屬性強。待測藥品中的黃芩苷在10 min內(nèi)累計溶出均可達標(biāo)示量的94％以上,片劑的崩解時間均在90 s以內(nèi),并且可全部通過2號篩,均滿足分散片的制劑要求。