抗高血壓藥物課件

1、抗高血壓藥物,,關(guān)于高血壓,原因: 鈉鹽攝入、遺傳因素、心理社會分期：我國采用WHO的標(biāo)準(zhǔn)分類：原發(fā)性高血壓、繼發(fā)性高血壓,第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類,一、利尿藥如氫氯噻嗪等。二、交感神經(jīng)抑制藥 ．(1)中樞性降壓藥：如可樂定、(2)神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如樟磺咪芬等。(3)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：如利血平、胍乙啶等。(4)腎上腺素受體阻斷藥：如普萘洛爾等。三、腎素一血管緊張素系統(tǒng)抑制藥(1)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(A

2、CE)抑制藥：如卡托普利等。(2)血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：如氯沙坦等。(3)腎素抑制藥：如雷米克林等。 ．四、血管擴(kuò)張藥 （1）直接舒張血管藥：如肼屈嗪和硝普鈉等； （2）鈣拮抗藥： 如硝苯地平等。,中樞性的調(diào)節(jié),交感神經(jīng)系統(tǒng) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)（?2，β）,,中樞性降壓藥,可樂定，甲基多巴，莫索尼定等可樂定：又稱氯壓定，化學(xué)名為二氯苯胺咪唑啉，為經(jīng)典的中樞降壓藥,體內(nèi)過程,口服吸收快而完全生物利用度高半小

3、時(shí)起效持續(xù)6-8小時(shí)t1/2約9小時(shí),作用機(jī)制,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的抑制作用。可樂定選擇性激動延腦孤束核次一級神經(jīng)元突觸后膜的?2受體，也作用于延腦吻側(cè)端腹外側(cè)核的I1-咪唑啉受體，使交感神經(jīng)張力下降，從而產(chǎn)生降壓作用。,藥理作用,可樂定(clonidine)舒張小動脈平滑肌，降低外周血管阻力，減弱心肌收縮力，減慢心率，心搏出量減少，降壓作用中等偏強(qiáng)，并可抑制胃腸分泌及運(yùn)動，更適用于合并潰瘍病的高血壓患者。,臨床應(yīng)用,適于治療中度

4、高血壓，常用于其他藥無效時(shí)，降壓作用中等偏強(qiáng)，不影響腎血流量和腎小球?yàn)V過率，可用于高血壓的長期治療。與利尿藥合用有協(xié)同作用，可用于重度高血壓?？诜灿糜陬A(yù)防偏頭痛或作為治療嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥。其溶液劑點(diǎn)眼用于治療開角型青光眼。,不良反應(yīng)與藥物相互作用,常見的不良反應(yīng)是口干和便秘。其他有嗜睡、抑郁、眩暈、惡心、心動過緩、食欲不振等?？蓸范ú灰擞糜诟呖兆鳂I(yè)或駕駛機(jī)動車輛的人?？蓸范芗訌?qiáng)其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的作用，合用時(shí)應(yīng)慎重。

5、丙咪嗪等藥物在中樞可與可樂定發(fā)生競爭性拮抗，取消可樂定的降壓作用，不宜合用。,抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥,利血平：一種生物堿降壓作用弱，特點(diǎn)為顯效緩慢，溫和，持久。降壓時(shí)伴有心率減慢，心輸出量減少，水鈉潴留等。,直接舒張血管藥肼屈嗪,血管平滑肌擴(kuò)張藥通過直接擴(kuò)張血管而產(chǎn)生降壓作用。由于小動脈擴(kuò)張，外周阻力下降而降低血壓。同時(shí)通過壓力感受性反射，興奮交感神經(jīng)，出現(xiàn)心率加快、心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加，從而部分對抗了其降壓效力。且有

6、心悸、誘發(fā)心絞痛等不良反應(yīng)，還反射性增加腎臟醛固酮分泌。,硝普鈉,可直接松弛小動脈和靜脈平滑肌，降低外周阻力，減輕心臟前后負(fù)荷，有利于改善心功能。屬硝基擴(kuò)張血管藥，在血管平滑肌內(nèi)代謝產(chǎn)生一氧化氮(NO)，是一種內(nèi)源性血管舒張物質(zhì)。本品屬于非選擇性血管擴(kuò)張藥，很少影響局部血流分布。一般不降低冠脈血流、腎血流及腎小球?yàn)V過率。,臨床應(yīng)用,適用于高血壓危象的治療、手術(shù)麻醉時(shí)的控制性降壓和心功能不全的治療。也可用于高血壓合并心衰或嗜鉻細(xì)胞瘤發(fā)作引

7、起的血壓升高。,鈣通道阻滯藥,作用特點(diǎn)：1）降壓的同時(shí)不降低心、腦、腎等重要器官的血流量2）擴(kuò)冠作用強(qiáng)，對高血壓伴有冠心病者有益3）降低腎血管阻力，增加腎小球?yàn)V過率，對高血壓伴有缺血性腎病者有效。4）長期應(yīng)用可逆轉(zhuǎn)或改善高血壓所致的左室肥厚和血管壁肥厚，對缺血心肌有保護(hù)作用。,鈣拮抗藥——硝苯地平,硝苯地平對輕、中高血壓均有降壓作用，與利尿藥、 β受體阻斷藥合用能增強(qiáng)降壓效果。亦適用于合并有心絞痛或腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血

8、癥及惡性高血壓患者。,腎上腺素受體阻斷藥,一、 β受體阻斷藥降壓機(jī)制 1）阻斷心臟β1受體，降低心肌收縮力及心輸出量； 2）阻斷腎小球旁的β1受體使腎素分泌減少； 3）阻斷中樞β受體使其興奮性神經(jīng)元活動減弱，外周交感神經(jīng)活性降低。,藥理作用及應(yīng)用,降壓作用顯效較快且強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間長，夜間降壓作用小，對老年患者效果差。臨床上特別適用于高血壓伴高交感活性、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等,普萘洛爾,用于各種程度的原發(fā)性

9、高血壓。可作為抗高血壓的首選藥單獨(dú)應(yīng)用，也可與抗高血壓藥合用。對心輸出量及腎素活性偏高者療效較好，高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥等選用Beta－受體阻斷藥較為合適。,?受體阻斷藥—哌唑嗪,對血管平滑肌突觸后膜?1受體具有高度的選擇性，通過舒張小動脈和靜脈降低外周阻力而降壓，長期應(yīng)用能改善脂質(zhì)代謝。適用于輕、中度高血壓。對腎功不良、妊娠或合并有糖尿病的高血壓患者均無不良反應(yīng)。,?1受體和非選擇性β受體阻斷藥——卡維地洛,無內(nèi)在的擬交

10、感活性，在高濃度時(shí)有鈣拮抗作用。阻斷β受體的作用較強(qiáng)，為普萘洛爾的3倍降壓作用迅速，維持時(shí)間長對心腎功能無影響極少產(chǎn)生水鈉潴留,應(yīng)用,高血壓、冠心病合并心絞痛輕度或中度心功能不全，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI。,利尿藥,氫氯噻嗪： 降壓機(jī)制未明，但基本機(jī)制是排鈉利尿，初期，細(xì)胞外液和血容量減少，心輸出量減少而血壓下降。長期，小動脈低鈉，經(jīng)鈉鈣交換機(jī)制使細(xì)胞內(nèi)鈣減少?？垢哐獕鹤饔脺睾统志茫L期應(yīng)用無明顯耐受性，可單