呼吸系統(tǒng)疾病用藥介紹

1、哮喘癥狀有哪些,哮喘是支氣管哮喘和喘息性支氣管炎的主要癥狀，主要表現(xiàn)為突然的反復(fù)發(fā)作性喘息、呼吸困難、胸悶和咳嗽等。主要病變?yōu)橹夤墀d攣，伴有腺體分泌亢進(jìn)、呼吸道粘膜充血水腫,癥狀,喘息和呼吸困難：支氣管哮喘的特征性臨床表現(xiàn)，在哮喘的先兆癥狀之后，出現(xiàn)胸悶、胸緊、氣短和呼吸困難，喘息往往發(fā)作較為突然。 咳嗽、咳痰：支氣管哮喘的常見(jiàn)癥狀，是由于氣道的炎癥和支氣管痙攣引起的。胸悶和胸痛：哮喘發(fā)作時(shí)，病人可有胸悶和胸緊的感覺(jué)。如果哮喘發(fā)

2、作較重，時(shí)間較長(zhǎng)，可有胸痛，可能與呼吸肌過(guò)度疲勞和拉傷有關(guān),哮喘不及時(shí)治療危害嚴(yán)重,病情嚴(yán)重的哮喘患者可反復(fù)出現(xiàn)咳痰氣喘，哮喘持續(xù)狀態(tài)增多，伴有出汗、青紫、面色蒼白，甚至神志不清。更嚴(yán)重的可能會(huì)引起猝死、呼吸衰竭、發(fā)育不良和胸廓畸形。有時(shí)候還會(huì)并發(fā)其他的疾病，如慢阻肺、肺動(dòng)脈高壓等嚴(yán)重并發(fā)癥。,平喘藥,平喘藥是能松弛支氣管平滑肌，緩解或預(yù)防哮喘發(fā)作的藥物。平喘藥按其結(jié)構(gòu)和作用環(huán)節(jié)可分為五大類(lèi)：,一、β2受體激動(dòng)藥二、 茶堿類(lèi)藥

3、三、 M膽堿受體阻斷劑四、 過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥五、 腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥,平喘藥作用的機(jī)制：,致敏肥大細(xì)胞,抗原,,,組胺白三烯5-HT,過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥,,氣道刺激感受器,非特異性刺激（冷空氣、煙霧、刺激性氣體、粉塵等）,,,迷走神經(jīng)中樞,上位中樞,精神因子,,,,迷走神經(jīng),,ACh,血管平滑肌腺體,,,M膽堿受體阻斷藥,,,,,,黏膜水腫,支氣管痙攣,形成粘液栓,,,,氣道狹窄,腎上腺素皮質(zhì)激素類(lèi)藥

4、,,Β受體激動(dòng)藥茶堿類(lèi)藥,,（-）,（-）,（-）,（-）,一、β2受體激動(dòng)藥,本類(lèi)藥主要是通過(guò)激動(dòng)支氣管平滑肌上的β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，產(chǎn)生強(qiáng)大的支氣管平滑肌松弛作用，用于哮喘急性發(fā)作還可計(jì)劃肥大細(xì)胞上的β受體，阻止過(guò)敏介質(zhì)釋放，是用于預(yù)防過(guò)敏性哮喘發(fā)作,β2受體激動(dòng)藥,沙丁胺醇特布他林克侖特羅,1.沙丁胺醇,體內(nèi)過(guò)程口服吸收，15 ～30分鐘起效，作用維持4 ～6小時(shí)。氣霧吸入，約15

5、分鐘起效，療效維持2～4小時(shí),【藥理作用】,沙丁胺醇為選擇性β2受體激動(dòng)劑，能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。與異丙腎上腺素近似，作用較異丙腎上腺素相當(dāng)或略強(qiáng)。其在氣管內(nèi)吸收較慢，而且不易被體內(nèi)的硫酸酶破壞，所以作用較強(qiáng)而持久。能有效地抑制組胺和致過(guò)敏性遲緩反應(yīng)物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。 對(duì)心臟的β1受體的激動(dòng)作用較弱，故其增加心率比異丙腎上腺素要弱,【臨床用途】,治療及預(yù)防支氣管哮喘，治療伴有可逆性氣

6、道阻塞，可用于慢性支氣管炎的維持治療，緩解急性支氣管炎痙攣和預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘。,【不良反應(yīng)】,常見(jiàn)的有手指震顫、惡心、頭暈等。久用使支氣管平滑肌β2受體密度降低，易產(chǎn)生耐受性。高血壓、心功能不全、糖尿病和甲亢患者慎用過(guò)量應(yīng)用時(shí)有可能引起低鉀血癥，從而導(dǎo)致心律失常，必要時(shí)應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽。,【藥物相互作用】,β受體拮抗劑（普萘洛爾）能拮抗沙丁胺醇的支氣管擴(kuò)張作用，故不宜合用與糖皮質(zhì)激素合用時(shí)，有可能引起低鉀血癥，從而導(dǎo)致心律失常，必要

7、時(shí)應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽。并用茶堿類(lèi)藥時(shí)，可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應(yīng),2.特布他林,本藥為選擇性較高的β2受體激動(dòng)藥平喘機(jī)制和沙丁胺醇相似，口服受肝臟首過(guò)效應(yīng)的影響，故皮下注射。不易透過(guò)血-腦脊液屏障，可透過(guò)胎盤(pán)，也可進(jìn)入乳腺是選擇性激動(dòng)β2受體藥物中唯一可以與皮下注射的藥物。臨床用途同沙丁胺醇,3.克侖特羅,為強(qiáng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑，其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久，但對(duì)心血管系統(tǒng)影響較小。其支氣管擴(kuò)張作用約為沙丁胺醇

8、的100倍， 臨床應(yīng)用：用于防治支氣管哮喘以及哮喘型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。如果是哮喘夜間發(fā)作者，直腸用藥效果更好,二、茶堿類(lèi)藥,通過(guò)抑制磷酸二酯酶，阻止支氣管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP降解，升高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，舒張支氣管。阻斷腺苷受體，拮抗內(nèi)源性遞質(zhì)腺苷誘發(fā)的支氣管平滑肌痙攣。促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺類(lèi)物釋放和降低平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度?？山獬粑榔交’d攣。,,,ATP,,cAMP,,,5'-

9、AMP,腺苷環(huán)化酶,Β受體,Β受體激動(dòng)劑,,磷酸二酯酶,茶堿類(lèi)藥,,致敏肥大細(xì)胞,白三烯組胺等,,生理效應(yīng),,,（-）,（-）,,,（+）,,1.氨茶堿,【體內(nèi)過(guò)程】口服，由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿, 靜注10-15分鐘可達(dá)到最大療效。經(jīng)肝代謝，可通過(guò)胎盤(pán)屏障，亦可隨乳汁排出 治療濃度范圍較窄，體內(nèi)清除率個(gè)體差異很大，需要監(jiān)測(cè)血藥濃度本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出,【藥理作用】,平喘作

10、用：松弛支氣管平滑肌，弱于β受體激動(dòng)藥。也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，并抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放。在解痙的同時(shí)還可緩解支氣管黏膜的充血和水腫。作用機(jī)制與一下幾方面有關(guān)：①抑制磷酸二酯酶；②阻斷腺苷受體；③促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺釋放，激動(dòng)β2受體，間接松弛支氣管平滑??；④抑制支氣管平滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放Ca2+‘⑤抗感染作用。,【藥理作用】,強(qiáng)心利尿：增強(qiáng)心肌收縮力、心輸出量，進(jìn)而增加腎血流量和腎小球過(guò)濾率；抑制腎小管對(duì)鈉的重吸收.其他作用：舒張冠

11、狀動(dòng)脈、外周血管和膽管。,【臨床應(yīng)用】,①防治慢性支氣管哮喘； ②重癥哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)，采用靜脈滴注給藥； ③喘息型支氣管炎、肺氣腫及其他阻塞性肺部疾病引起的支氣管炎,【不良反應(yīng)】,①局部刺激：堿性強(qiáng)，局部刺激性大，口服刺激胃粘膜，引起惡心、嘔吐、胃痛腸道反應(yīng)，長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性。②中樞興奮性：少數(shù)人會(huì)出現(xiàn)煩躁、不安、失眠、焦慮、激動(dòng)、視力紊亂、癲癇發(fā)作外，還可出現(xiàn)抑郁、精神錯(cuò)亂及中毒性精神病。 ③急性中毒：用量過(guò)多

12、，會(huì)引起心悸、血壓驟降，嚴(yán)重時(shí)心律失常、心臟突然性停搏或猝死等中毒反應(yīng)。低血壓、休克、急性心肌梗死患者禁用。,【藥物相互作用】,.與紅霉素、克林霉素、林可霉素、四環(huán)素可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng) ，合用時(shí)，應(yīng)減少劑量與苯妥英鈉使時(shí)，其代謝加速，血藥濃度降低，應(yīng)酌增用量。與普萘洛爾合用時(shí)，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制,膽茶堿口服刺激性較小，藥理作用和臨床用途同氨茶堿。二羥丙茶堿平喘作用弱于氨茶堿，不

13、良反應(yīng)較輕，對(duì)胃腸刺激性小，興奮新張作用也較弱。臨床用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎。劑量過(guò)大有中樞興奮作用,緩釋制劑及控釋制劑,優(yōu)點(diǎn)：口服吸收完全，血藥濃度較穩(wěn)定，服藥前后血藥濃度峰值和谷值差值小，有效血藥濃度持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。應(yīng)用：慢性反復(fù)發(fā)作性哮喘，度對(duì)夜間頻繁發(fā)作的患者尤為適宜。常用藥物有優(yōu)喘平和舒弗美等,三、M膽堿受體阻斷劑,異丙阿托品： 屬于阿托品季胺鹽類(lèi)衍生物，口服不易吸收，可氣霧吸入給藥，選擇性阻斷支氣管平滑肌M受