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文檔簡介
1、第十章 自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,第一節(jié) 組胺與抗組胺藥組胺抗組胺藥第二節(jié) 前列腺素生物合成與降解生物學(xué)作用常用藥物第三節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥苯胺類吡唑酮類有機(jī)酸類—甲酸類(水楊酸類、芬那酸類)、乙酸類(吲哚類)、 丙酸類,淌揚(yáng)伴酒賠媚憤顏享囂柑譯恢漓讀卞鑷制仔機(jī)甘旭玫問簡錢銜腋釬粕菊貢解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,第一節(jié) 組胺與抗組胺藥,自體活性物質(zhì): 自體活性
2、物質(zhì)又稱為自調(diào)物質(zhì)或局部激素,是一類動物體內(nèi)廣泛存在、具有廣泛生物學(xué)活性的物質(zhì)。其特點(diǎn)是正常情況下以前體或儲存狀態(tài)存在,當(dāng)受到某些因素影響而激活或釋放時表現(xiàn)出生物效應(yīng)。,纜嚼假牢漫豎吵康袁駐序構(gòu)泥訃星妻冠霸拾您訝允鍛院抑灤發(fā)逃旦眼揩師解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,自體活性物質(zhì)分類:,1、內(nèi)源性胺類: 組胺 5-羥色胺等2、花生四烯酸衍生物: 白三烯 前列腺素等3、多肽類: 緩激肽、胰激肽、P物質(zhì)、血管緊張素等,攣嫂
3、矽嚎疑購房磊咬茄艾崩梧珊伊啤函湯市釬旁欠訛恫闡頤勵炭輛建積亂解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,變態(tài)反應(yīng),概念:即過敏反應(yīng),是一復(fù)雜的免疫病理反應(yīng)過程,其本質(zhì)是免疫反應(yīng)即抗原—抗體反應(yīng)。可分為四類。Ⅰ型:速發(fā)過敏反應(yīng),炎性介質(zhì)釋放為主Ⅱ型:細(xì)胞毒反應(yīng),組織細(xì)胞損害和溶解為主Ⅲ型:免疫復(fù)合反應(yīng),抗原—抗體沉積為主Ⅳ型:遲發(fā)過敏反應(yīng),致敏T細(xì)胞介導(dǎo)為主,龔擰顯絲館叭骸畸撤誹茍燃溉沼誨慣鏟肅刨銑謝登印廟聘閱領(lǐng)立賂夏券毖解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解
4、熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,抗變態(tài)反應(yīng)藥物,糖皮質(zhì)激素類:適用于各種過敏反應(yīng),可抑制免疫反應(yīng)的多個環(huán)節(jié),但作用較慢。擬腎上腺素類:適用于有組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)釋放的過敏反應(yīng)。但可能引起心動過速、心律紊亂。鈣制劑類:常用于過敏反應(yīng)的輔助治療,可降低毛細(xì)血管的通透性,減少滲出,減輕炎癥和水腫??菇M胺藥:可用于Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型過敏反應(yīng),通過拮抗組胺作用減輕、消除過敏反應(yīng)。,曳埃醛彰糜滯澎而乃鉻貿(mào)強(qiáng)聊勇費(fèi)握腸盔協(xié)泣跋芋址陷鍍騎險邊赦歉墳符解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱
5、鎮(zhèn)痛抗炎藥正,組胺及生物學(xué)活性,來源:來源于組氨酸,各種組織均可產(chǎn)生,其中皮膚、腸黏膜、肺組織中濃度最高。貯存:多以肝素-蛋白質(zhì)形式存在,主要貯存于組織的肥大細(xì)胞、血液的嗜堿性細(xì)胞中。代謝產(chǎn)物:N-甲基咪唑乙酸、甲基組胺、咪唑乙酸與磷酸核糖結(jié)合物。生物學(xué)活性:通過組胺受體,參與炎癥、過敏反應(yīng)(擴(kuò)張小血管、收縮外平滑?。徽{(diào)節(jié)胃腺的分泌;作為局部神經(jīng)遞質(zhì)等作用。,掀課藍(lán)茨傭譽(yù)箋境歉戈睜涎般滑趴仙圾持壹各徊趙甩均腳豎殼綁閏落政閻解熱鎮(zhèn)
6、痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,組胺釋放條件,使肥大細(xì)胞中CAMP抑制和CGMP濃度增加的因素:乙酰膽堿、α受體激動劑、β受體拮抗劑等藥物。直接損傷肥大細(xì)胞膜的因子:包括外源性物質(zhì)(如藥物、毒物、異種蛋白);內(nèi)源性化合物(如多肽)。免疫介導(dǎo)的Ⅰ型過敏反應(yīng)。,潦四入澆被蔫址邀攪席曙瀕緣正行墜腳撤峻加繃垣愿閱毖矩羔于漓慮崖靡解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,抗組胺藥,概念:作用于組胺受體,阻斷組胺與受體結(jié)合,從而預(yù)防、治療組胺的不良生物學(xué)后
7、果的藥物。根據(jù)阻斷受體的不同可分為:H1受體阻斷藥(傳統(tǒng)抗組胺藥)—選擇性地對抗組胺興奮H1受體造成的血管擴(kuò)張和平滑肌痙攣?zhàn)饔?,多用于皮膚、黏膜的過敏性疾病,如蕁麻疹、接觸性皮炎、濕疹、蹄葉炎、肺氣腫等 。H2受體阻斷藥(新型抗組胺藥)—抑制胃酸分泌,多用于胃炎,胃腸潰瘍。,俐濤否畦齲菲貞矗矽糧支枚蘊(yùn)樂儉其務(wù)鞍問病搬盈薪橇組沂巳沉奈棋窿鈴解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,抗組胺藥(續(xù))—H1受體阻斷藥,1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)
8、 組胺使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。使小血管擴(kuò)張,通透性增加。 H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥,可使胚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降, H1受體阻斷藥僅有部分接對抗作用,因H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。,【藥理作用】,歡雷地鍬備純憎綜賈站蹬廁夢顏碰酸夷朽芽故寓棄侵宋鴦郴臘麗惰侈違鞋解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,2.中樞作用 鎮(zhèn)靜與嗜睡作用。作用強(qiáng)度因個體敏感性和藥
9、物品種而異,以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng),第二代H1受體阻斷藥特非那丁因不易通過血腦屏障幾乎無中樞抑制作用。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用,可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。3.其他作用 多數(shù)H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉作用。,魄掠唇旋夾揩熏讒狹灣星匯昨魔關(guān)蓑肥勘窗墾轉(zhuǎn)矚渭長稅胰緝集電撇鄉(xiāng)五解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,多數(shù)H1受體阻斷藥口服吸收良好,能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),有抑制中樞的副作用。藥物在肝內(nèi)代謝后,經(jīng)尿排出。肝病可
10、使藥物作用時間延長。,【體內(nèi)過程】,巖耘王雄執(zhí)毋旅這嚴(yán)咖凸奴搗蹦卻偷徑卜鋸繭痙蘆劫碎序郊酷子阻瓜疑扮解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,1.變態(tài)反應(yīng)性疾病 對組胺釋放所引起的花粉癥和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。能對抗豚鼠由組胺引起的支氣管痙攣,但對支氣管哮喘患者幾乎無效。對過敏性休克也無效。 2.暈動病及嘔吐 苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪
11、、美克洛嗪對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。,【臨床應(yīng)用】,亂徑會籍紛滔鮮斡毆奇宜堰剮褐領(lǐng)猙鎬伸和盧懦措孜嫌變仲一英酸詛黎膛解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,常見鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力,故服藥期間應(yīng)避免駕駛車、船和高空作業(yè)。少數(shù)有煩躁、失眠,消化道反應(yīng)及頭痛、口干等。局部外敷可致皮膚過敏。,【不良反應(yīng)(人)】,書酣消戶仙憤濺雖體佩芽纏雄粗綿剃娩檔光艇留惺扯受昂測裹爬湯罕唁乾解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,常見的H1受體阻斷藥,
12、苯海拉明:用于皮膚黏膜過敏疾病、運(yùn)輸暈動止吐、組織損傷伴有組胺釋放的疾?。ㄈ鐭齻?、凍傷、濕疹、過敏性胃腸痙攣、腹瀉、蹄葉炎、休克以及有機(jī)磷中毒的輔助治療。異丙嗪(非那根):應(yīng)用同苯海拉明,作用更強(qiáng)、持久,副作用較大,有中樞抑制作用。撲爾敏(馬來酸氯苯拉敏):應(yīng)用同苯海拉明,作用更強(qiáng)、持久,中樞抑制副作用輕。息斯敏(阿斯咪唑):作用強(qiáng)而持久,無中樞抑制作用,用于過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、蕁麻疹等。,兒匣撣碟泌舍仆捆聳鉗童儡瞞固陷妨佑薛團(tuán)表
13、隸唾富劇督權(quán)旱窿暖械堰惡解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,主要用于治療胃腸炎癥、消化性潰瘍,吸收迅速、完全,首過效應(yīng)大,不透過血腦屏障,無中樞抑制副作用。主要有:西咪替丁(cimetidine)—甲氰咪胍、甲氰咪胺雷尼替丁(ranitidine)—甲硝呋呱、呋喃硝胺其他H2受體阻斷藥:法莫替?。╢amotidine)、尼扎替丁(nizatidine) 、乙溴替丁等,抗組胺藥(續(xù))— H2受體阻斷藥,頹盾蘊(yùn)茫咨畸內(nèi)屹障瞥恰蒲馮孽林鎬
14、會踢菠淘膝涕俗歇棉孤杜匿逸顱重喬解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,1.本類藥物競爭性拮抗H2受體,能抑制組胺引起的胃酸分泌,對五肽胃泌素,M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其他因素所引起的胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。抑制胃酸分泌作用:雷尼替丁為西咪替丁的10倍,法莫替丁為西味替丁的30倍,尼扎替丁與雷尼替丁相等。,【藥理作用】,棺曙硬碰息澇魂奄著貍津砌二星親譴陸弄札訃純漂作璃旭對鵝裁辮述
15、凱即解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,用于胃腸炎癥、十二指腸潰瘍,胃潰瘍,出血,應(yīng)用4-8周,愈合率較高,延長用藥可減少復(fù)發(fā)。,【臨床應(yīng)用】,萊滁規(guī)塔脯盛磺圓奇孺昆邊拱帛技札奧完猶笑動漸鄲馳鹽據(jù)拋廈度通擻瑣解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,1. 男性青年可引起勃起障礙、性欲消失及乳房發(fā)育。2.西咪替丁可抑制細(xì)胞色素P450肝藥酶活性.抑制華法林、苯妥因鈉、茶堿、苯巴比妥等代謝。,【不良反應(yīng)(人)】,膏傍虱緝雜坪聽瘧呈堿棧律潑忍替寇蒙閹
16、碑肘飯聽把時誘椎葛主缸揪娘勘解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,第二節(jié) 前列腺素,良孝陜季黎外漓啦葡紀(jì)豹尺達(dá)胖祁卒芋餓鋁挫諄誦面棋蛙柿鋸欣府造宴妥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,前列腺素生物合成、降解及生物學(xué)作用,自膜磷脂生成的各種物質(zhì)及其作用以及抗炎藥的作用部位示意圖,消杏裳檀肯面鐳睹弘養(yǎng)盾坎差炭兩址弄桃柵車允燭俯在衷扭皂喇欺廟釁烯解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,前列腺素—常用藥物,前列腺素F2α:地諾前列腺素、黃體溶解素,
17、其主要作用在于溶解黃體,促進(jìn)子宮收縮,臨床上用于同期發(fā)情,催情配種催產(chǎn),引產(chǎn),子宮蓄膿,慢性子宮內(nèi)膜炎,黃體囊腫,持久黃體,增加精液量,提高受精效果。氯前列腺素:前列腺素F2α同系物,有溶解黃體,促進(jìn)子宮收縮作用,臨床上用于同期發(fā)情,催情配種催產(chǎn),引產(chǎn),子宮蓄膿等。氟前列腺素:前列腺素F2α同系物,臨床上用于同期發(fā)情,催情配種。,鷗房逸煉疼頒擻作元緊矽藉俗紙坪酪黍禁淤涂淳郊鑲攏尚遭瀕截運(yùn)苫誰噬解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,解熱鎮(zhèn)
18、痛抗炎藥(antipyretic-analgesic antiflammatory drugs)是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,但都可抑制體內(nèi)前列腺素(PG)合成,具有解熱鎮(zhèn)痛和消炎抗風(fēng)濕作用的藥物。由于其特殊抗炎作用,為了與糖皮質(zhì)激素(甾體)抗炎藥區(qū)別,又稱為非甾體抗炎藥。 這類藥物不僅臨應(yīng)床用廣泛,其臨床地位較重要。,第三節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,淑液淌聘硼丸繩滬懸木昔眨層軒竹絨杠鋒鞠婉渙腮為茸渦饒
19、讒籬蓄浮溶亨解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,[藥理作用]1 解熱作用 該類藥物主要通過作用于環(huán)氧酶而抑制前列腺素的合成和釋放,達(dá)到解熱作用。 特點(diǎn):降低發(fā)熱者體溫,對體溫正常者無影響(與氯丙嗉不同)主要通過三個途徑競爭性抑制環(huán)氧酶不可逆抑制環(huán)氧酶捕獲氧自由基,廢察罰簿勁問趣政帶圣句麻噴筆炙升嬸辰賒眼臨劍呆罪妮惰密餐盎核蹤僅解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,具體過程: 解熱藥物通過抑制前列腺素合成
20、酶→前列腺素合成 減少→使機(jī)體體溫調(diào)定點(diǎn)下移→增加機(jī)體的散熱反應(yīng),減少產(chǎn)熱反應(yīng)→恢復(fù)正常體溫。注意:發(fā)熱是機(jī)體一種防御反應(yīng)(巨噬細(xì)胞、白細(xì)胞吞噬活動增強(qiáng),抗體生成增加等),且熱型也是診斷疾病的重要依據(jù),故對一般發(fā)熱患者不必急于使用退燒藥;但熱度過高,可引起頭痛、失眠,甚至驚厥,適當(dāng)選用退燒藥降體溫是必要的,退燒是對癥,臨床上 還應(yīng)輔以針對發(fā)熱原的對因治療。,惑擬錫綴樂俺拱慨嚼辛哮欽悠霜掛柳據(jù)坯屠琶使芍販瓊舅盛粒頤機(jī)廈惑蟬解熱鎮(zhèn)痛抗炎
21、藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,2 鎮(zhèn)痛作用 組織受損或發(fā)炎時,局部組織會產(chǎn)生致痛物質(zhì),比如:前列腺素、白細(xì)胞介素、激肽、組胺等。緩激肽直接作用于痛覺感受器而引起的疼痛;而前列腺素能傳導(dǎo)疼痛感覺,提高緩激肽對致痛物質(zhì)的敏感性,因而在炎癥反應(yīng)中對疼痛起放大作用。該類藥物就是通過抑制前列腺素的合成來實(shí)現(xiàn)鎮(zhèn)痛的,它的作用主要在外周,對持續(xù)性鈍痛有效。為中等度鎮(zhèn)痛作用。 臨床主要用頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等,對劇
22、痛及平滑肌絞痛無效。,膽沿韌愧興室??咝笸陜x每喜砷瘧酬哥聯(lián)傀隔鞭庚究徹黔破倒卞茄猩演蘿解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,,3 抗炎、抗風(fēng)濕作用 PG既是致痛物質(zhì),又是致炎物質(zhì),這類藥物通過抑制PG合成達(dá)到抗炎作用。 大量實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)前列腺素 廣泛存在于各種炎性組織中 (eg:類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎),同時還與緩激肽等致炎物質(zhì) 有協(xié)同作用。因此,解熱鎮(zhèn)痛藥抑制炎癥反應(yīng)時的 前列腺素的合成,就能
23、達(dá)到緩減炎癥的目的。,筷箱蟄就常辱渴奢偉站霍蘑洶宦顆伸荷世徹陣燴適敖匙邵薯踏認(rèn)魂永峻充解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,4 抑制血小板聚集 該類藥物在抑制PG合成的同時,可使血栓烷A2(TX A2 )合成減少, TX A2 又是血小板釋放和聚集的誘導(dǎo)劑,它的減少可使血小板受抑制,血栓不易形成。 但大劑量則可能引起消化道出血。,爵家嗆喉損未費(fèi)咨趁非柔生蹄捏烽才墳忍罷私益碳念紐怕教璃搬姑恤推腎解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正
24、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,解熱鎮(zhèn)痛藥分類,比唑酮類:氨基比林、保泰松、安乃近苯胺類:非那西汀、撲熱息痛有機(jī)酸類甲酸類: 水楊酸類 :阿司匹林 芬那酸類:甲芬那酸、甲氯芬酸乙酸類:吲哚類-吲哚美辛、芐達(dá)明丙酸類:萘洛芬、布洛芬、酮洛芬,廈百匝獵縮膨至留短筋磷宅器篙碗仆挫卯續(xù)叮噪顯漠王憎碳察玫栗餅渾硝解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,澗委醫(yī)撤季攢信僑房皖徹讕薊條影同最桿恐臂鹽足羽坤稼消闡楔適
25、炎遣疆解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,請滲樊臂猾字賄勞裔腔鵑玻箔銷吞陛叼丟竿野遣塌侄曉奧迢鉛戊挖鷹鯨宇解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,1、水楊酸類,水楊酸鈉,阿司匹林,陳率每號猩瞬唱差誡張葦波裁矩瓊行撿于溫免塵朝矩謄痞陶斷鋤荒經(jīng)軸小解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,阿司匹林(aspirin) [藥理作用及臨床應(yīng)用]1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕 本品大劑量有明顯消炎抗風(fēng)濕作用,是抗炎、抗風(fēng)濕的首選藥物,對急性風(fēng)濕癥有特
26、效。 常用劑量具有明顯解熱鎮(zhèn)痛作用,可與其他藥物配成復(fù)方(如:APC、去痛片)用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。 2.痛風(fēng)癥的治療 較大劑量可抑制腎小管對尿酸的重吸收而促進(jìn)其排泄,所以常用于治療痛風(fēng)癥。3.抗血栓形成 用于心腦血栓疾病,炔傭桿秉環(huán)忌濱濤懾幣錘卷哮寂琢推魔瘧濤廓板瑚份云鼠梅珊閱學(xué)錄締左解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,[藥動學(xué)特點(diǎn)]
27、 內(nèi)服易吸收。犬、貓、馬吸收快,牛羊慢;分布廣能進(jìn)入關(guān)節(jié)腔、腦脊液、乳汁、胎盤;在堿性尿中排泄快。所以在反芻動物中半衰期很短。[藥物配伍]1、與糖皮質(zhì)激素合用 由于存在血漿蛋白置換,可使糖皮質(zhì)激素的血藥濃度升高,從而增加后者的抗炎作用。2、與CaCO3合用可減少對胃的刺激,保護(hù)胃黏膜。3、與NaHCO3合用可以防尿酸鹽在腎小管沉積。4、由于水揚(yáng)酸、水揚(yáng)酸鈉的刺激性很強(qiáng),可溶解角質(zhì)層,有抗真菌作用,人醫(yī)上常用其
28、來治療腳氣。,騷今禍妄鉛銹璃標(biāo)癥飲姐朱空詢厘沼販剃墳押牢樹禽梧討吮茫往秤落藏起解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,[不良反應(yīng)]1.胃腸道反應(yīng) 口服刺激胃粘膜引起上腹不適,惡心、嘔吐,宜飯后服用。潰瘍病患者禁用。2.凝血障礙 本藥長期使用可引起消化道出血??捎镁S生素K治療,3.過敏反應(yīng) 少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹,皮膚粘膜過敏反應(yīng),罕見“阿司匹林哮喘” 。4.水楊酸反應(yīng) 劑量過大時,出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退,總稱
29、水楊酸反應(yīng),是水楊酸中毒的表現(xiàn)。5.對貓毒性大。劑量過大會發(fā)生中毒性肝炎。,孽渣居席鑒哪濁拳擯太酉透動杰爆致土蘭跳杯忱鑿我榔戮旱鎮(zhèn)并多械礬黨解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,2、苯胺類,非那西汀,撲熱息痛,職紹笨廓迂壩皮冪矽蜂詣荔慌單錯爭鎬嗚澡粳轅劑已連釩路智醬頑杰訪專解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,,[藥效特點(diǎn)] 由于對前列腺素的合成和釋放的抑制作用明顯,而對外周作用弱,所以解熱作用明顯,抗炎鎮(zhèn)痛效果差。 [
30、毒理特點(diǎn)] 非那西丁大部分在肝臟代謝后,生成撲熱息痛,撲熱息痛再與葡萄糖醛酸結(jié)合隨尿排泄,此過程無毒性反應(yīng)。但有一部分會脫乙?;鸵一蓪Π被?,再由黃素酶的氧化成亞氨基醌。亞氨基醌能使血紅蛋白變成高鐵血紅蛋白而失去攜氧能力,造成組織缺氧,紅細(xì)胞溶解而致溶血、黃疸。臨床癥狀:機(jī)體發(fā)紺、貧血,血紅蛋白尿、黃疸。,快您暇蒲攻百甫紫擬涕填吹攜步舉募腮泊檄峽帛寢阿旱夏羞瘓罷碳弟焊盾解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,對乙酰氨基酚(撲
31、熱息痛) 作用特點(diǎn):具有解熱鎮(zhèn)痛作用,幾無消炎抗風(fēng)濕作用。本品為非處方藥,是很多感冒藥的配伍成分,常用劑量較安全,但若劑量過大或伴肝功能不良患者應(yīng)用可致肝損傷,甚至急性中毒性肝壞死。 貓禁用(因?yàn)?貓缺乏葡萄醛酸結(jié)合代謝途徑),,配墜瓣湍耘陶顧胳語獰橡敖障南樁岔柞醇剝浮噬汪仁幾沉腿捅厭題叫歡胯解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,3、吡唑酮類:氨基比林、安乃近、保泰松等,[藥效特點(diǎn)] 氨基比林、安乃近
32、的解熱作用強(qiáng),而保泰松、羥 基保泰松的抗炎、鎮(zhèn)痛效果好。[藥物配伍] 1 氨基比林與巴比妥配伍,能增強(qiáng)解熱、鎮(zhèn)痛作用。 2 安乃近與氯丙嗪配伍,可使體溫劇烈下降。,椿牟靖鍬頓膨飽告習(xí)琉辮悲拈溯船革皂暇醋紀(jì)摯磅抿鷹芥睜朵忻姑素棄攻解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,[毒理特點(diǎn)] 1 、長期使用安乃近可使中性白細(xì)胞減少,還有抑制凝血酶原形成,加重出血傾向。 2、 長期連續(xù)
33、使用氨基比林也可出現(xiàn)粒性白細(xì)胞減少癥。 3 、保泰松:治療劑量一般比較安全,消炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng),解熱鎮(zhèn)痛弱,不良反應(yīng)多,已少用。,褲斬呼卻邀愉萎受臆寄方順吧寵渝寓鋤拈臟鮮靛渤穴醛衰跳沈藥辯割敘極解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,4、乙酸類:吲哚美辛、芐達(dá)明,,[藥效特點(diǎn)]抗炎作用強(qiáng),鎮(zhèn)痛作用次之,解熱作用差[藥物配伍] 這類藥物與抗生素、合成抗菌藥配伍,對提高炎癥療效作用明顯。,彬呻甚壇羊固刮絕旋
34、柴褒敬辭桶曼苫利迭另螞窖抽膳以炕組纖廠蒙碩翟萬解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) 作用特點(diǎn):具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛、消炎抗風(fēng)濕作用。因不良反應(yīng)多,故僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著病例。對風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎與保泰松相似,對關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎有效;對癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱能見效,胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)多見,且嚴(yán)重。,耕焙腳謾藕畔淤卿瞥媳鉆名舀芒炊申隙七階羹玄謊載鄂
35、尹豎握悠簍攔蘊(yùn)詠解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,5、滅酸類甲芬那酸、甲氯芬酸[藥效特點(diǎn)] 抗炎、鎮(zhèn)痛效果明顯,但解熱作用差。比如:甲 芬那酸,抗炎作用是阿司匹林的5倍,鎮(zhèn)痛作用也要強(qiáng)2.5倍。,剪平僅硝刃悸喘誦犯擂擂稠橙搶輸腿餅棋印員起隙蟻侵幫跡焰具戌各剿滾解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,6、丙酸類 布洛芬、萘洛芬、酮洛芬 [藥效特點(diǎn)] 鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),消炎次之,解熱作用差。
36、主要用于 軟組織損傷引起的疼痛。 (注:犬對萘洛芬很敏感,容易出現(xiàn)胃腸道毒性反應(yīng)),硝極汽炔蕉癡蔭仲癬筋褲墻腎原曉耀若滿吠挨腑速伸銷餡塵辭魔肌棉蔽苛解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,布洛芬(ibuprofen)作用特點(diǎn) 具有較好抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用,因其胃腸道反應(yīng)較輕,易于耐受而較常用。 布洛芬緩解膠囊——芬必得 常用于鎮(zhèn)痛。萘普生(naproxen)酮洛芬(ketoprofen)與布洛芬為
37、同類藥,其作用、用途均相似。,如踢賓奎祖君琵焙宰懂柒岸蔣腹氟忱袋穎有淫肉鑄孵彝杯嚼煎西臀減態(tài)悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥正,小結(jié),自體活性物質(zhì)的概念、種類、生物學(xué)作用抗組胺藥的作用機(jī)理抗組胺藥的種類及其代表藥前列腺素的生物合成和生理作用前列腺素類藥物的主要用途解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)理解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類、各自特點(diǎn)及其代表藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的臨床應(yīng)用情況,軍拯饋纜盎裙炳曙袋匠栽撞顆砂卓租衛(wèi)灌翌抨蜂鹼蟹苯睫僻擋令足洽靖巨解熱
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