熊果酸和齊墩果酸衍生物的合成與表征.pdf

1、惡性腫瘤是一種嚴(yán)重威脅人類健康的常見病和多發(fā)病。將天然產(chǎn)物作為先導(dǎo)化合物，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾、改造進(jìn)而合成新的抗腫瘤藥物是目前研究的熱點(diǎn)。 五環(huán)三萜類化合物-熊果酸(ursolic acid)和齊墩果酸(oleanolic acid)，是多種天然產(chǎn)物的主要功能成分，屬于有機(jī)三萜酸，是在自然界中分布較廣的天然活性化合物，顯示出多種生物活性。它們的結(jié)構(gòu)相似，且都具有抗腫瘤活性，能夠抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、侵襲，并有誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的作用，對(duì)腫

2、瘤細(xì)胞表現(xiàn)出較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性。另外，已有的研究證明，熊果酸和齊墩果酸還具有抗炎、抗菌、抗糖尿病和降血糖等多種藥理作用，它們的抗腫瘤活性已得到公認(rèn)，很有希望被發(fā)展成為有效的抗癌新藥。由于其廣泛的藥理活性，副作用少，毒性低，近年來(lái)國(guó)內(nèi)外對(duì)其提取、含量測(cè)定、藥理作用方面進(jìn)行了大量的研究工作，而對(duì)熊果酸、齊墩果酸及其衍生物的構(gòu)效關(guān)系研究報(bào)道很少，已有文獻(xiàn)對(duì)這兩方面也少有提及。 本論文以具有一定抗腫瘤活性的天然產(chǎn)物熊果酸、齊墩果酸為先導(dǎo)化