多取代-5-氰基嘧啶衍生物與生物堿Meridianins類似物合成及生物活性研究.pdf

1、以α-羰基二硫縮烯酮為反應(yīng)中間體，合成具有特殊結(jié)構(gòu)的有機化合物，已廣泛地應(yīng)用于有機雜環(huán)化合物的合成和天然產(chǎn)物及其類似物的合成當(dāng)中。本論文以α-羰基二硫縮烯酮為反應(yīng)中間體，設(shè)計合成了一系列多取代-5-氰基嘧啶衍生物以及Meridianins類似物。
　　嘧啶類化合物是一類生物活性較高的雜環(huán)化合物，廣泛應(yīng)用醫(yī)藥和農(nóng)藥合成領(lǐng)域中。本文探索一種原料易得，合成路線簡潔，通用性強的合成多取代-5-氰基嘧啶衍生物的方法。該方法從乙酰乙酰胺出發(fā)，

2、以α-羰基二硫縮烯酮和α-氰基二硫縮烯酮為反應(yīng)中間體，與脒、胍類化合物進行環(huán)構(gòu)化反應(yīng)，高產(chǎn)率的合成了一系列結(jié)構(gòu)新穎的多取代-5-氰基嘧啶衍生物，并對反應(yīng)機理進行了推測。
　　Meridianins是一種3-取代吲哚類生物堿，因其在抗腫瘤方面具有較高的生物活性，已成為具代表性的海洋生物堿。本文以吲哚1為原料，與氰基乙酸反應(yīng)合成3-取代吲哚類化合物2，在化合物2中引入α-羰基二硫縮烯酮中間體結(jié)構(gòu)，形成化合物3，接著在碳酸鉀的作用下，化