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1、本文包括兩部分,一是銅催化的多組分反應(yīng)合成二芳基炔丙胺衍生物的研究;二是鐵催化的立體選擇性合成1,4-苯并二噁烷衍生物的研究。炔丙胺是一種重要的有機(jī)合成中間體,它可以用來(lái)合成許多具有生物活性和光學(xué)活性的含氮化合物,比如β-內(nèi)酰胺、構(gòu)象固定的縮氨酸、氧化震顫素、天然產(chǎn)物及許多具有臨床醫(yī)療價(jià)值的藥物分子。因此,尋找一個(gè)高效、普適的反應(yīng)體系來(lái)合成炔丙胺類化合物就成了有機(jī)合成的迫切要求。特別是N,N-二芳基取代的炔丙胺的合成,因?yàn)樵擃惢衔镌谖?/p>
2、獻(xiàn)中報(bào)道極少,且具有潛在的生物醫(yī)藥價(jià)值。
第一部分,發(fā)展了CuCl催化下的醛、苯乙炔和二芳胺的三組分反應(yīng)。該方法催化劑用量小,僅為2mol%,且收率較高,可以用來(lái)有效地合成N,N-二芳基取代的炔丙胺衍生物。總共合成了11種炔丙胺衍生物,其中8個(gè)是新化合物。這些新化合物經(jīng)1H和13C NMR、HRMS等分析測(cè)試手段表征。1,4-苯并二噁烷衍生物是許多藥物和天然產(chǎn)物中常見的結(jié)構(gòu)單元,它們可以作為臨床醫(yī)療阻滯劑,在抗高血壓、抗高
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