西酞普蘭中間體的合成研究.pdf

1、西酞普蘭是一各已經上市十多年的抗抑郁癥藥物,是一種選擇性的,中樞活性血清素(5-羥基色胺)再攝取抑制劑,因此具有很好的抗抑郁活性.副作用小.近年的研究發(fā)現,它還對治療癡呆癥、腦血管病有療效.西酞普蘭的合成路線很多,該論文選取當今最簡單、最先進的兩條合成路線,分別研究了這兩條線重要的中間體—5-氰基苯酞、5-氨基鄰苯二甲酰亞胺的合成.著重開發(fā)出新的合成方法(已經分別申請了國家專利).同時對其工業(yè)化給予了關注.5-氰基苯酞的合成用兩步合成:

2、1、以5-羧基苯酞為起始原料,經過用無機氨銨化.2、脫水劑脫水反應.經過大量的優(yōu)化實驗,做到了比以往同類的專利技術生產成本更低,工藝更簡單,收率更高:85％,含量高:98％以上,污染更少.5-氨基鄰苯二甲酰亞胺以5-硝基鄰苯二甲酰亞胺為原料,經過還原而制得.對還原劑篩選,尤其是溶劑的選用上下了很大的工夫.最后選用機加工的廢鐵粉為還原劑,二甲基亞硯為溶取的溶劑.取得高收率,達到90％、高純度99％、低成本、少污染的好效果.兩個中間體都已經