茶多酚脂質(zhì)體制備與表征.pdf

1、以大豆卵磷脂(SPC)、膽固醇(CH)為膜材、采用逆向蒸發(fā)法制備TP脂質(zhì)體，利用HPLc測(cè)定其包封率，并以包封率作為考察指標(biāo)，經(jīng)正交優(yōu)化選擇，確定制備脂質(zhì)體的最佳配方。用光學(xué)顯微鏡和電子顯微鏡觀察脂質(zhì)體的形態(tài)結(jié)構(gòu)以及用亞微米粒度分析儀測(cè)定脂質(zhì)體粒徑等。采用．Franz擴(kuò)散池進(jìn)行離體兔皮滲透試驗(yàn)。通過(guò)實(shí)驗(yàn)，我們找到了脂質(zhì)體的最佳配方為：SPC/CH(摩爾比)2：1；TP濃度10mg/mI；VE/SPC(質(zhì)量比)1：8；有機(jī)相/水相(體積比

2、)3：1，此時(shí)包封率可達(dá)(50/81士1.92)﹪。緩沖溶液濃度為3.4mmol/L時(shí)，可提高包封率至51.56﹪，緩沖溶液濃度為6.7mmol/L時(shí)，脂質(zhì)體平均粒徑較小，為(198.14士12.29)nm，多分散指數(shù)為0.324±0.092。因此，可選擇緩沖溶液濃度范圍：3.4mmol/L～6.7mmol/L。顯微鏡下觀察到了脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)。經(jīng)Zeta電位儀測(cè)定，電位值為．49～-46mV。TP溶液的透皮速率大于TP脂質(zhì)體，TP脂質(zhì)體累積

3、釋放藥量隨時(shí)間上升較TP溶液緩慢，除0.5h和1h外，其余各個(gè)時(shí)間點(diǎn)茶多酚脂質(zhì)體累積釋放藥量低于茶多酚溶液。當(dāng)類(lèi)脂比相同時(shí)，TP濃度在10～20mg/mL范圍內(nèi)，透皮速率變化不大；而當(dāng)TP濃度增加至30mg/mL時(shí)，透皮速率有所增大。同-TP濃度下，改變卵磷脂與膽固醇的比例從1：1～1：0.5(摩爾比)，即減少膽固醇的量，對(duì)透皮速率的影響較小，但是當(dāng)繼續(xù)減少膽固醇的量，則對(duì)透皮速率有一定的影響，透皮速率將增大。包封率較高的則累積釋放藥量

4、較小。 采用逆向蒸發(fā)法制備脂質(zhì)體操作簡(jiǎn)便可靠，所需設(shè)備簡(jiǎn)單，重現(xiàn)性較好，可適用于包埋水溶性藥物。影響包封率的因素除制備工藝操作條件外，還有卵磷脂和膽固醇加入比例、藥物濃度、VE加入量、有機(jī)溶劑與茶多酚溶液的體積比和緩沖溶液濃度等因素。藥物濃度和緩沖液的濃度等因素影響脂質(zhì)體的粒徑大小；茶多酚脂質(zhì)體能有效地滲透過(guò)皮膚，經(jīng)皮釋放藥物能在短時(shí)間內(nèi)較快達(dá)到一定藥量，隨后緩慢持久地釋放藥物；藥物的累積釋放藥量與藥物的濃度、膽固醇的量和藥物的